盐酸替洛隆

盐酸替洛隆是一种口服的抗病毒试剂，可激活干扰素的生成。根据文献报道，盐酸替洛隆具有诱导干扰素抵抗病原感染的巨大潜力，盐酸替洛隆在1970年首次被报道在小鼠体内具有抗病毒活性，然后逐渐被证明具有广泛的药理功能，如增强自然杀伤细胞的吞噬活性，解热，抗纤维，抗炎，抗病毒，抗肿瘤，以及干扰素诱导。此外，也有研究证明了盐酸替洛隆具有广谱的抗病毒活性，无论是口服还是静脉注射均表现出良好的抗病毒活性。Tilorone dihydrochloride是一种广谱的、具有口服活性的抗病毒试剂，可激活干扰素的生成。它具有抗肿瘤和抗炎活性。

以2（100g，0.47mol）为原料，与2-二乙基氨基乙基氯化物盐酸盐（300g，1.74mol）、KOH（225g，4.01mol）、水（320mL）及甲苯（1.5L）混合，回流反应24小时。反应完成后，将乳液冷却至室温，分离有机层。有机层用3mol/L的KOH水溶液（500mL）洗涤，随后在真空下浓缩至干。将残余物溶解于无水乙醇（420g）中，通入气态HCl调节pH至3.0。通过乙醇重结晶橙色产物，经过滤及干燥后，得到200g盐酸替洛隆（化合物1），产率为93%。产物熔点为231-233°C（文献值235-236°C[22]）。IR（KBr）谱显示特征吸收峰：2943.3, 2596.5（CH），1708.9（C=O）cm?1。ESI-MS（m/z）：411.0 [M+H]?，分子式C??H??N?O?（分子量410.3）。1H-NMR（400MHz，D?O）化学位移δ（ppm）：7.12（d，J=6.5Hz，2H），6.99（dd，J=6.5,1.6Hz，2H），6.89（d，J=1.6Hz，2H），4.39（t，J=3.6Hz，4H），3.68（t，J=3.6Hz，4H），3.42（q，J=5.6Hz，8H），1.44（t，J=5.8Hz，12H）。

参考文献：

[1] Crystal Growth and Design, 2012, vol. 12, # 12, p. 6118 - 6125

[2] Molecules, 2015, vol. 20, # 12, p. 21458 - 21463