奋乃静，又名过非那嗪，主要用作抗精神病药，临床上主要用于治疗偏执性精神病、反应性精神病、症状性精神疾病，单纯型及慢性精神分裂症，也用于治疗恶心、呕吐、呃逆等症，神经症具有焦虑紧张症状者，亦可用小剂量配合其他药物治疗。奋乃静为吩噻嗪类的哌嗪衍生物，药理作用与氯丙嗪相似，但其抗精神病作用、镇吐作用较强，而镇静作用较弱。
图1 奋乃静的化学结构式
药理作用
奋乃静为吩噻嗪类的哌嗪衍生物，其药理作用与氯丙嗪相似，但奋乃静的抗精神病作用、镇吐作用较强，而镇静作用较弱，毒性较低。奋乃静对幻觉、妄想、焦虑、紧张、激动等症状有效；对多巴胺受体的作用与氯丙嗪相同，其锥体外系不良反应较明显；对去甲肾上腺素受体影响较小，故对血压影响不大。肌内注射奋乃静治疗急性精神病时10分钟起效，1～2小时达最大效应，作用可持续6小时。奋乃静口服吸收慢而不规则，生物利用度为20%，达峰时间为4～8小时。奋乃静主要在肝脏代谢，在肝脏中有明显的首关效应并存在肠肝循环。
药代动力学
口服奋乃静后分布至全身，经胆汁排泄，部分在肠道中重吸收，半衰期(t1/2)为9小时。本品可通过脐血进入胎儿，可从母乳中排出。本品具有高度的亲脂性与蛋白结合率。小儿与老龄者对本品的代谢与排泄均明显降低。
用法用量
奋乃静片用法用量：口服给药： 1. 治疗精神分裂症：从小剂量开始，一次2～4mg，一日2～3次。以后每隔1～2日增加6mg，逐渐增至常用治疗剂量一日20～60mg。维持剂量一日10～20mg。 2. 用于止呕：一次2～4mg，一日2～3次。
不良反应
奋乃静的不良反应包括常见锥体外系反应，一般服用苯海索可解除；长期服用奋乃静也可发生迟发性运动障碍。此外，少数患者使用奋乃静后可能出现心悸、心动过速、口干、恶心、呕吐、便秘、尿频、食欲改变和体重增加等症状，有时可产生体位性虚脱，偶见皮疹、过敏性皮炎、阻塞性黄疸及心电图ST-T波变化。奋乃静的禁忌症为：对吩噻嗪类药物过敏者、肝功能不全者、有血液病或骨髓抑制者、青光眼患者、帕金森病及帕金森综合征患者禁用。妊娠期妇女及哺乳期妇女应慎用奋乃静。
药物相互作用
奋乃静与哌替啶合用，可加强奋乃静的镇静或镇痛作用。此外，奋乃静可增强单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、普萘洛尔和苯妥英的不良反应。奋乃静与氟西汀、帕罗西汀、舍曲林合用时，可出现严重的急性帕金森综合征。奋乃静与锂剂合用，可导致衰弱无力、运动障碍、锥体外系反应增强、脑病和脑损伤。同时，奋乃静可降低苯丙胺、胍乙啶、抗惊厥药和左旋多巴等的药效。奋乃静与曲马多合用可引起癫痫发作，并可逆转肾上腺素的作用而引起严重的低血压。
临床研究
研究人员比较了阿立哌唑与奋乃静治疗脑血管病所致精神障碍的临床疗效和安全性。方法上，将71例患者随机分为两组，分别采用阿立哌唑和奋乃静治疗6周，通过简明精神病评定量表（BPRS）评定疗效、简明智能状况检查量表（MMSE）评定认知状况、药物不良反应量表（TESS）评定不良反应。结果显示，奋乃静的临床疗效与阿立哌唑相比无显著性差异；然而，奋乃静组的MMSE减分率显著高于阿立哌唑组，表明奋乃静对认知功能的影响较大。在不良反应方面，奋乃静组的不良反应发生率高于阿立哌唑组，其中奋乃静在嗜睡、震颤、视物模糊、便秘及体重增加等不良反应的发生率上与阿立哌唑组存在显著差异。结论认为，尽管奋乃静对脑血管病所致精神障碍同样有效，但阿立哌唑对认知功能影响更小且安全性更优。[1]
参考文献
[1] 冯霞,梅刚,陆蓉,等.阿立哌唑与奋乃静治疗脑血管病所致精神障碍的对照研究[J].四川精神卫生, 2008, 21(3):3.