老鹳草素的化学特性及主要来源
老鹳草素（Geraniin）是一种高度羟基化的多酚化合物，形态为淡黄色柱状结晶，易溶于水及甲醇和乙醇等极性大的有机溶媒，其分子式为C41H28O27，分子量为952.66，结构式如图1所示。它的结构中含有多个酚羟基，这是其强大抗氧化性的基础。老鹳草素的结构复杂，具有多个反应活性位点，这使得它在生物体内具有多种潜在的作用机制[1]。
图1 老鹳草素化学结构式
老鹳草素除了在老鹳草属和叶下珠属等植物的提取物中大量存在，根据近来的研究发现，老鹳草素还存在于位于东南亚地区的红毛丹水果作物中，并且在果皮中含量高达35%，这种红毛丹果皮在东南亚一直被用作天然的保健品。结合其多种潜在的生物活性，这进一步强调了其作为一种潜在的天然治疗剂或保健品的价值。
药理作用
老鹳草素具有多种药理活性，包括抗炎、抗癌、抗氧化、抗病毒、抗高血糖、降压、肝脏保护等作用[2]。
抗氧化活性和抗炎作用
老鹳草素多个酚羟基的结构预示着其具有较好的抗氧化活性。有研究表明，其在体外清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）的能力是维生素C的10.3倍[3]。
抗骨质疏松
Zhang等人的研究发现，老鹳草素能显著降低破骨细胞中组织蛋白酶K的表达，进一步抑制破骨细胞的骨吸收活性[4]，表明老鹳草素还可能通过抑制破骨细胞的骨吸收活性来发挥抗骨质疏松作用。
改善代谢紊乱
2020年的一项研究发现灌胃老鹳草素能够显著改善由高脂饮食引起的多种代谢异常，包括高血压、葡萄糖和脂质代谢障碍，以及内脏脂肪和肝脏的脂肪沉积。通过转录组学分析显示其可能通过调控线粒体相关基因影响线粒体活性，进而改善高脂饮食引起的代谢综合征[5]。
抗高血压
老鹳草素的抗高血压活性可能涉及抗氧化和抗炎作用以及直接抑制人体血管紧张素转换酶活性的多重机制。有研究发现，老鹳草素对高脂饮食诱导的高血压大鼠的血管功能障碍有改善作用，老鹳草素能显著降低血管超氧自由基的生成和循环中促炎介质的表达，从而有效改善高血压症状和血管重塑[6]。
抗病毒
在一项老鹳草素对单纯疱疹病毒的抗性实验中，研究者揭示了老鹳草素在抑制病毒空斑形成、阻断病毒入侵宿主细胞以及抑制病毒复制方面的有效性，表明其具有一定的抗病毒作用[7]。
参考文献
[1] 魏志恒. 老鹳草素对非酒精脂肪肝小鼠的改善作用及其机制探究[D]. 苏州大学, 2024.
[2] 杨一帆, 王家亮, 杨昊, 等. 老鹳草素对炎性微环境中人牙周膜干细胞成骨分化的影响[J]. 山西医科大学学报, 2024, 55(4): 486-493.
[3] Lin S Y, Wang C C, Lu Y L, et al. Antioxidant, anti-semicarbazide-sensitive amine oxidase, and anti-hypertensive activities of geraniin isolated from Phyllanthus urinaria [J]. Food Chem Toxicol, 2008, 46(7): 2485-92.
[4] Zhang X, Guang L, He B, et al. Geraniin Suppresses the Expression of Cathepsin K in Osteoclasts [J]. 2020.
[5] Cheng H S, Goh B H, Phang S C W, et al. Pleiotropic ameliorative effects of ellagitannin geraniin against metabolic syndrome induced by high-fat diet in rats [J]. Nutrition, 2020, 79-80: 110973.
[6] Goh B H, Cheng H S, Alexandra P, et al. Geraniin Ameliorates Hypertensive Vascular Remodelling in a Diet-Induced Obese Animal Model through Antioxidant and Anti-Inflammatory Effects [J]. Nutrients, 2023, 15(12).
[7] Vassallo A, Vaccaro M C, De Tommasi N, et al. Identification of the plant compound geraniin as a novel Hsp90 inhibitor [J]. PLoS One, 2013, 8(9): e74266.