作用与功效
二氢槲皮素最早是由美国学者Kurth,Ervin F从花旗松树皮中提取出来。它是一种重要的生物黄酮,是一种强抗氧化剂,也可用作食品的防腐剂,在医药上用于提高红细胞的活性,以延缓人体的衰老。另外,二氢槲皮素对人体的循环系统疾病、缺血性心脏病、缺血性动脉硬化、肝活动障碍、眼科病、糖尿病等诸多疾病有较好的疗效。同时,它也是一种有用的医药中间体,可用于合成一系列二氢黄酮醇和黄烷醇类化合物。
法规信息
2003年二氢槲皮素被俄罗斯加入药品登记簿;2006年又成功在西伯利亚的落叶松松根部提取出二氢槲皮素,开始了医药工业化生产,并将其编录入药典;2010年,二氢槲皮素被列入在美国食品和药物管理局(FDA)的列表中,以维生素P进行制药生产;2017年2月14日,欧洲食品安全局食物、营养与过敏专家组发布了二氢槲皮素提取物(从落叶松中提取)作为新型食品原料的科学意见。同年11月,欧盟委员会发布(EU)2017/2079号法规,将二氢槲皮素提取物(从落叶松中提取)作为新型食品成分投放于欧盟市场;此外,在日本和韩国,槲皮素分别被列入现存的食品添加剂和天然食品添加剂类别。
直到2013年,我国的二氢槲皮素制备方法及医疗用途才获得国际专利及国家专利。2021年4月,国家卫健委发布2021年第5号文件,批准公布二氢槲皮素为新食品原料。至此,中国二氢槲皮素的规模化产业发展,迎来了历史性的重大突破和高光时刻。
合成方法
一种二氢槲皮素的合成方法包括以下步骤:1
1)制备2,4,6-三羟基苯乙酮吡喃醚,2)制备3,4-二羟基苯甲醛二吡喃醚;3)制备查耳酮;4)制备环氧查耳酮;5)脱保护基和关环后得到产物二氢槲皮素,反应终点由TLC检测;合成过程中的原料和试剂价格便宜且易得,整个路线收率高,生产成本低;工艺简单,每一步反应都是很成熟的过程,使用溶剂少,对环境污染小,生产设备要求简单,易于工业化生产的特点。
参考文献
[1]王春德等. "一种二氢槲皮素的合成方法.", CN102070592A. 2011.