硫喷妥钠，又称为戊硫代巴比妥钠，最早商品名 Pentothal Sodium，该物质属于一种超短效巴比妥酸盐类药物，是一种高度亲脂性快速起效的短效静脉全身麻醉剂。硫喷妥钠在世界卫生组织的“世界卫生组织基本药物标准清单”中为一个核心药物 ，列为基本卫生保健系统的最低医疗需求清单中。
图1 硫喷妥钠的性状图
发展历史
硫喷妥钠在1930年代初由Ernest H. Volwiler和Donalee L. Tabern发现，随后于1934年3月8日首次应用于人体，当时Ralph M.沃特斯博士利用硫喷妥钠快速麻醉及低止痛的特性进行了手术。三个月后，John S. Lundy博士在梅奥诊所提出对硫喷妥钠开展临床试验的请求。关于硫喷妥钠的一个广为人知的说法是，它被认为是导致第二次世界大战珍珠港袭击事件中部分伤患因麻醉致死的元凶，据称是因为对创伤病患使用了过大的硫喷妥钠剂量而致死。然而，英国杂志利用近期证据进行审查后证实，这一故事被严重夸大了：当时受伤的344人入住三倍频陆军医院，仅有13人未能存活，这显然不可能由硫喷妥钠过量造成。此外，硫喷妥钠至今仍极少被作为娱乐性药物使用（此类药物可通过影响中枢神经系统改变人的意识与情绪状态，通常被用来产生欣快感、阻断不愉快记忆或增加愉悦感）。尽管硫喷妥钠偶尔会从兽医或合法药物使用者处被盗取，但相比于更常见的镇静药如苯二氮䓬类药物被广泛用作娱乐性药物的情况，硫喷妥钠很少被滥用。[1]
医药应用
硫喷妥钠是一种短效的巴比妥类药物，普遍用于全身麻醉的诱导期，尽管其使用已在很大程度上被异丙酚所取代。在静脉注射后，硫喷妥钠能够通过血脑屏障迅速到达脑部，作用于中枢神经系统，并在30至45秒内导致昏迷。注射一分钟后，硫喷妥钠在大脑中的浓度达到高峰，此时约占总给药剂量的60%；而在5至20分钟内，脑内药物剂量将下降至总剂量的15%，随后约5至10分钟后，由于硫喷妥钠逐渐扩散至全身，注射者的意识开始恢复。硫喷妥钠对中枢神经系统的抑制作用，主要通过易化或增强脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸在突触的作用，使突触后电位抑制延长，同时阻断兴奋性神经递质谷氨酸盐在突触的作用，从而降低大脑皮质的兴奋性、抑制网状结构的上行性激活系统，并降低神经生理与脑功能活动，最终产生全身麻醉效果。不过，硫喷妥钠的镇痛作用较弱，作为肌肉松弛剂的效果也不理想；它对呼吸中枢的直接抑制作用较为明显，抑制程度与用量及注射速度密切相关。硫喷妥钠不刺激呼吸道，但由于能提高副交感神经的紧张度，故容易引起咳嗽、喉及支气管痉挛。此外，硫喷妥钠对心肌和血管运动中枢均具有抑制作用，并能降低周边血管阻力，同时具有明显降低颅内压和眼内压的作用。该药还能提高心肌对肾上腺素的敏感性，从而可能诱发心律失常。[2]
麻醉方法
硫喷妥钠的麻醉方法主要包括以下三种。第一种是单次静脉给药法，适用于短小手术和全身麻醉诱导：此时硫喷妥钠被配制成2.0%～2.5%的溶液，成人剂量为2.5～4.5 mg/kg，儿童剂量为5～6 mg/kg，需缓慢注射。第二种是分次给药法，常用于短时间的浅表手术：同样使用2.0%～2.5%的硫喷妥钠溶液，首次剂量为3～5 ml，在静脉注射过程中需同时观察患者的呼吸、血压和脉搏血氧饱和度；追加剂量为5～10 ml，当患者入睡、睫毛反射消失、眼球固定且钳夹皮肤无反应时即可开始手术，操作期间应密切注意患者的生命体征，并随时准备好进行气管内插管。第三种是连续给药法，仅用于以下情况：①作为局部麻醉或椎管内麻醉的辅助麻醉，以保证患者安静并对抗内脏牵拉反应；②用于破伤风、高热和癫痫等引起的惊厥。在此方法中，硫喷妥钠被配制成0.1%～0.5%的溶液，按20～100滴/分的速度进行静脉滴注。
剂量说明
硫喷妥钠用于静脉麻醉的剂量通常范围为每公斤体重3至7毫克，一般多采用5%或2.5%的溶液。在使用时，硫喷妥钠需缓慢注入，大约经过30秒左右即可使患者进入麻醉状态，神智完全消失，但此时肌肉松弛并不完全，且不能随意调节麻醉深度，因此硫喷妥钠多适用于小手术。若患者出现呼吸加快、发声或身体移动等现象，即为麻醉苏醒的表现，此时可再注射少量硫喷妥钠以维持麻醉效果，单次剂量可达1克（即5%溶液20毫升）。然而，硫喷妥钠的实际所需剂量会受到多种因素的影响，例如特殊疾病、患者身体状态等；术前使用苯二氮䓬类药物或可乐定等镇静药会降低硫喷妥钠的需要剂量，同时患者自身的年龄、性别以及体重脂肪含量等因素也可能会改变硫喷妥钠的使用剂量。此外，对于存在低血容量、烧伤、氮质血症、肝功能衰竭或低蛋白血症等状态的患者，硫喷妥钠并不适合使用。[3]
争议
硫喷妥钠是一种麻醉药剂，通常与另外两种药物合用，以阻止呼吸和心跳。在美国35个实行死刑的州中，有34个州使用硫喷妥钠进行药物注射。然而，美国唯一一家生产注射死刑所用硫喷妥钠的公司——Hospira，宣布停止生产该药物，导致美国多个州出现硫喷妥钠严重缺货的局面。Hospira公司表示，当初生产硫喷妥钠的原意是为了提高或拯救生命，因此该公司仅按照药物标签上的用途销售硫喷妥钠，明确表明该药物并未获得用于死刑的适应症，且公司不支持在注射死刑中使用硫喷妥钠。尽管如此，Hospira在一份声明中坦言，他们是为医院生产硫喷妥钠，但无力阻止该药物被用于死刑。由于硫喷妥钠的短缺，加利福尼亚州和俄克拉荷马州已被迫推迟执行注射死刑，其他州也在争相寻找替代品。2011年1月21日，Hospira公司宣布将停止其在意大利的工厂生产硫喷妥钠，而该工厂是当时唯一能够为美国提供硫喷妥钠供应的可行产地。
安全说明
由于使用过量会造成死亡，所以可借此静脉注射执行死刑或安乐死。硫喷妥钠曾经列入美国前三大最致命的注射服用药物，但自美国制造商赫士睿公司（Hospira）停止制造药物和欧盟禁止该药的出口，硫喷妥钠的滥用已经被受到控管。
参考文献
[1] Bennetts F E. Thiopentone anaesthesia at Pearl Harbor[J]. British journal of anaesthesia, 1995, 75(3): 366-368.
[2] Morgan D J, Blackman G L, Paull J D, et al. Pharmacokinetics and plasma binding of thiopental. II: Studies at cesarean section[J]. Anesthesiology, 1981, 54(6): 474-480.
[3] Russo H, Urien S, Duboin M P, et al. Pharmacokinetics of High-Dosage Thiopental Sodium in Patients with Cerebral Injuries: Influential Factors on Kinetic Model and on Parameter Variability[J]. Clinical drug investigation, 1997, 13(5): 255-269.