介绍
硫喷妥钠的中文全称为5-乙基-5-(1-甲基丁基)-2-硫代巴比妥酸钠，分子式为C11H17N2NaO2S，它是超短效巴比妥类静脉麻醉药，因起效迅速、作用时间短暂的特点，曾在临床麻醉、抗惊厥等领域广泛应用。理想的全身麻醉需同时满足催眠、肌松、镇痛及抑制疼痛反应等需求。但不仅缺乏镇痛活性，反而可能诱发痛觉过敏（hyperalgesia），仅适用于短小、无痛的操作场景。
图一 硫喷妥钠
作用机制
硫喷妥钠的药理作用核心是增强中枢神经系统 γ- 氨基丁酸（GABA）的抑制效应，GABA是中枢主要的抑制性神经递质，其受体GABA-A受体是一种配体门控Cl⁻通道。硫喷妥钠可与GABA-A受体的巴比妥酸结合位点结合，延长Cl⁻通道的开放时间，而非增加开放频率，使胞外Cl⁻内流增加，导致神经细胞膜超极化，超极化状态下神经细胞兴奋性显著降低，无法产生动作电位，进而抑制中枢神经活动。
脑干网状结构是维持意识、觉醒的关键部位，硫喷妥钠可选择性抑制该区域的多突触传递通路，阻断觉醒信号向大脑皮层的传导，快速导致意识丧失；对神经递质的释放有轻微抑制作用，进一步增强中枢抑制效果，但作用弱于GABA调控机制。
临床应用
硫喷妥钠的临床应用基于其速效、短效的药代动力学特点，主要集中在以下场景，目前因短效替代药物（如丙泊酚）普及，应用范围有所缩小，但特定场景仍不可替代。
静脉全麻诱导
全麻手术从清醒到意识丧失、为气管插管做准备，尤其适合需要快速诱导、短时间操作的手术；成人静脉推注，硫喷妥钠剂量通常为 3-5mg/kg，注射速度需缓慢（1mL/10-15 秒），避免快速给药导致呼吸骤停；儿童剂量稍高（5-7mg/kg），新生儿需减量（2-3mg/kg）；起效极快，作用持续时间短，恢复迅速，无明显术后兴奋期。
短小手术麻醉
适用场景手术时间小于30 分钟的操作（如脓肿切开引流、包皮环切术），可单独使用或与局部麻醉药联用；先静脉推注负荷剂量（3-5mg/kg）使患者意识丧失，术中根据手术时长追加剂量硫喷妥钠（每次 1-2mg/kg），但总剂量需控制（成人 < 1g），避免药物蓄积。
抗惊厥治疗
难治性癫痫持续状态（常规抗惊厥药如地西泮无效时）、破伤风痉挛、高热惊厥持续状态；强效抑制中枢过度兴奋，快速终止惊厥发作；成人静脉推注，初始剂量 50-100mg（缓慢推注，10mg / 分钟），若惊厥未控制，可每 2-3 分钟追加硫喷妥钠25-50mg，直至惊厥停止（总剂量通常 < 500mg）；儿童剂量5-10mg/kg，分多次缓慢推注。
颅内压（ICP）控制
颅脑损伤、脑出血、颅内肿瘤导致的急性颅内压升高；通过使脑氧耗量减少30%-40%、减少脑血流量，从而降低颅内压；静脉推注，剂量 1-2mg/kg，可根据颅内压监测结果重复给予硫喷妥钠。
药代动力学
1. 吸收
仅通过静脉注射给药（口服易被胃肠道破坏，且吸收不规则，无法用于麻醉），生物利用度 100%，给药后迅速进入血液循环。
2. 分布
第一相（分布相）：药物进入血液后，因高脂溶性（油水分配系数高），快速透过血脑屏障，1 分钟内达脑内峰值浓度，同时大量分布至肝、肾、心脏等血流丰富组织，导致脑内浓度迅速升高，产生麻醉效应；
第二相（再分布相）：5-10 分钟后，血流丰富组织中的药物向脂肪、肌肉等血流缓慢组织转移，脑内药物浓度快速下降，患者逐渐清醒；蛋白结合率高，约 85%-90%，主要与血浆白蛋白结合，游离药物才能透过血脑屏障发挥作用，因此低蛋白血症患者游离药物浓度升高，需减量使用。
3. 代谢
主要在肝脏被肝药酶如CYP450 酶系代谢，代谢产物为无药理活性的羟基衍生物，无 “活性代谢物蓄积” 风险，因此反复给药后不易出现作用延长。
4. 排泄
代谢产物通过肾脏随尿液排出，原形药物排泄极少（<1%）。半衰期分为分布半衰期和消除半衰期，t₁/₂α约 10-15 分钟，对应药物再分布过程，t₁/₂β，约 3-8 小时，对应脂肪组织中药物缓慢释放并代谢。临床麻醉作用主要受分布半衰期影响，消除半衰期仅影响多次给药后的恢复时间。
主要不良反应
最常见且最严重的不良反应，表现为呼吸频率减慢、潮气量减少，严重时可导致呼吸暂停（尤其快速给药或剂量过大时）—— 因此给药时需备齐呼吸机、人工气道设备，给药后持续监测呼吸功能；表现为血压下降（外周血管扩张）、心率减慢（迷走神经兴奋），休克患者、低血容量患者或心血管疾病患者（如冠心病）更易发生，需提前扩容、缓慢给药，必要时使用升压药（如去甲肾上腺素）；发生率约 0.5%-1%，表现为皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿，严重时可发生过敏性休克 —— 对巴比妥类药物过敏者禁用，给药前需询问过敏史；水溶液呈强碱性，静脉注射时若漏出血管外，可引起局部组织坏死、静脉炎，因此需选择粗直静脉（如肘正中静脉），避免在小静脉或关节附近静脉给药；哮喘患者给药后可能出现支气管痉挛，与药物释放组胺有关，需提前备好支气管扩张剂沙丁胺醇。
绝对禁忌证
对巴比妥类药物过敏者；严重呼吸功能不全；肝功能衰竭者代谢障碍，肾功能衰竭者排泄障碍，易导致药物蓄积；硫喷妥钠可诱导肝药酶，加速卟啉生成，诱发卟啉病急性发作；严重低血压或休克（循环抑制可加重休克）。
临床使用注意事项
必须由专业麻醉医师或急救医师操作，给药环境需具备急救条件；不可与酸性药物混合输注，避免析出沉淀；孕妇慎用，哺乳期妇女用药后需暂停哺乳；老年患者、儿童、体弱者需减量；用药后需监测生命体征至少 30 分钟，直至患者完全清醒[1]。
图二 硫喷妥钠对完整大鼠与肾上腺切除大鼠血浆中肾上腺素、去甲肾上腺素及多巴胺水平的影响
参考文献
[1]Aksoy M ,Ahiskalioglu A ,Ince I , et al.The relation between the effect of a subhypnotic dose of thiopental on claw pain threshold in rats and adrenalin, noradrenalin and dopamine levels[J].Experimental Animals,2015,64(4):391-396.DOI:10.1538/expanim.15-0028.