顺式-全氢异吲哚是一种氢化吲哚类衍生物，常温常压下为粘黄色液体，具有显著的氨臭味和较强的碱性，它不溶于水但是可溶于大部分有机溶剂例如乙酸乙酯，二氯甲烷等。顺式-全氢异吲哚常用作医药化学中间体，有研究报道它可用于药物分子米格列奈的合成，米格列奈与胰岛β细胞膜上磺酰脲受体结合，抑制胰岛β细胞膜上ATP敏感的K+通道，造成细胞去极化，细胞内Ca2+浓度升高，从而促进胰岛素分泌，降低血糖。
图1 顺式-全氢异吲哚的性状图
合成工艺改进
顺式-全氢异吲哚的合成路线有多种，常用的是以顺式四氢邻苯二甲酰亚胺为原料，通过两次选择性地还原反应。此外，也有研究人员改进了米格列奈的重要中间体顺式-全氢异吲哚的合成工艺。该方法首先将顺式六氢邻苯二甲酸酐与尿素反应，得到顺式六氢邻苯二甲酰亚胺，再经氢化铝锂还原两个羰基，最终合成顺式-全氢异吲哚。顺式-全氢异吲哚的纯度大于98%，两步反应总收率达56.3%，其结构经1HNMR和ESI-MS确证。此外，顺式-全氢异吲哚的合成工艺所用原料易得、反应条件温和，产物纯度和收率高，适合工业化生产。[1]
检测方法
研究人员公开报道了一种米格列奈钙中杂质顺式-全氢异吲哚的检测方法。顺式-全氢异吲哚可采用MGⅢ C18为色谱柱，通过LC‑MS/MS检测方法进行定性和定量分析，并已完成相关方法学验证。实验证明，顺式-全氢异吲哚的该方法具有专属性强、快速、灵敏、准确等优点。研究人员首次建立了米格列奈钙中杂质顺式全氢异吲哚的定性和定量方法，便于对米格列奈钙的质量进行控制，从而提高了米格列奈钙的用药安全性。[2]
参考文献
[1] 虞春晓,朱雄,王尔华,等.米格列奈中间体顺式全氢异吲哚的合成工艺改进[J].药学进展, 2006, 30(4):3.
[2] 王晓丹,袁恺,孙庆伟,等.一种米格列奈钙中杂质顺式全氢异吲哚的检测方法:CN201811072945.9[P].