苯赖加压素的性质与研究

简述

加压素(Vasopressin，VP)是由下丘脑视上核室旁核大细胞神经元合成分泌，由垂体释放入血作用于外周靶隙，它是一种九肽，多数哺乳动物垂体后叶内的VP第8位氨基酸为精氨酸，常称为精氨酸加压素(arginine-Vasopressin AVP)^[1]。从物质结构的角度分析，苯赖加压素(Felypressin)是加压素第8位为赖氨酸，第2位的酪氨酸替换为‌苯丙氨酸‌所得的化学物质，分子式为C₄₆H₆₅N₁₃O₁₁S₂，商售产品性状为白色粉末。

性质

苯赖加压素是一种血管收缩剂，具有收缩外周血管、升高血压及止血的药理作用。其常被用于替代肾上腺素和去甲肾上腺素，因为这两种儿茶酚胺会对心血管系统产生不良反应^[2]。但是需要注意的是，苯赖加压素使用不当或体质不耐可能会引发面色苍白、尿急、腹痛、腹泻等不良反应。

有关研究

实验研究苯赖加压素(FEL)对Wistar大鼠心血管系统的影响。在清醒状态下，通过静脉注射血管升压素(AVP)、苯赖加压素(FEL)或肾上腺素(EPI)处理大鼠，并测量其心率和平均动脉压。各组分别接受静脉注射(IV)或脑室内V1受体拮抗剂、生理盐水、迷走神经外侧区切除或假手术处理。采用方差分析和Student-Newman-Keuls法进行统计分析。结果发现，苯赖加压素和血管升压素均诱导升压效应，静脉注射V1受体拮抗剂可抑制心动过缓。脑室内V1受体拮抗剂和迷走神经外侧区切除可增强其升压效应。肾上腺素诱导的升压效应更强，且引起相似的心动过缓，该效应不受处理方式影响。也就是说，苯赖加压素通过V1受体诱导升压和减慢心率效应，且其产生的减慢心率与平均动脉压变化之间存在高度相关性，这种相关性依赖于孤束核和中枢V1受体。这些效应对心血管系统的潜在危害可能低于EPI的作用^[3]。

参考文献

[1]刘惠慈,陈起亮.加压素的脑内作用[J].基础医学与临床, 1986(2):73-77.

[2] Singi G , Caram M D M , Teixeira V E ,et al.Indication for the use of felypressin (octapressin) as vasoconstrictor in local anesthesia[J].Revista Brasileira de Medicina, 1996, 53(7):597-604.

[3]Rodrigo Cecanho, DDS, ScD*, Laurival Antonio De Luca Jr, ScD†, José Ranali, DDS, ScD‡.Cardiovascular Effects of Felypressin[J].Anesthesia Progress, 2006, 53(4):119.DOI:10.2344/0003-3006(2006)53[119:CEOF]2.0.CO;2.