美替诺龙是人工合成同化雄激素类固醇（AAS），属于二氢睾酮（DHT）衍生物，1960年由德国先灵公司首次合成，商品名普里莫波伦（Primobolan）。分子结构带有1-甲基与C1-C2双键，无法被芳香化酶转化为雌激素，无雌化、储水、乳腺增生副作用；合成代谢/雄激素活性比值高，雄激素副作用相对温和。
临床研究
给予28例再生障碍性贫血患者口服美替诺龙，给药剂量1–2毫克/千克，疗程2～12个月；其中12例患者血常规恢复正常，有效率43%。疗程不少于3个月的患者缓解率可达60%。2例（7%）患者出现胆汁淤积性黄疸，停药后症状均消退。其余不良反应程度较轻，无需中断治疗。口服美替诺龙用于再生障碍性贫血的治疗价值毋庸置疑，建议该疗法至少持续试用6个月[1]。
分析进展
严慧利用建立好的LC/MS/MS方法,通过动物实验考察了甲睾酮、群勃龙、美雄酮、勃地酮、诺龙、美替诺龙和司坦唑醇等多种药物进入毛发的时间过程,研究了单次、多次给药豚鼠毛发中美雄酮及其代谢物6β-羟基美雄酮的浓度变化过程,对蛋白同化雄性类固醇与毛发的结合规律进行初步探索。将豚鼠随机分组,分别单次腹腔注射甲睾酮、群勃龙、美雄酮、勃地酮、诺龙、美替诺龙和司坦唑醇(60mg/kg,每组n=6)或多次腹腔注射美雄酮(60mg/kg,每天一次,连续3次,n=6),背部取样去毛发给药前剃光,给药24h后分色剃取背部毛发,此后隔48h剃取一次,分别包装保存,连续七次。结果,单次、多次给药豚鼠毛发中原体美雄酮的含量均大于代谢产物6β-羟基美雄酮,且毛发中美雄酮和6β-羟基美雄酮的平均比值约为10。甲睾酮和诺龙单次给药组豚鼠毛发中药物浓度在给药后第二天就达到峰值,而美雄酮、勃地酮单次给药组豚鼠毛发中药物峰浓度出现略晚于前两组,在第四天达到,群勃龙组豚鼠毛发中药物峰浓度出现在第六天,毛发中药物达到峰浓度后就进入下降期。司坦唑醇给药组药物进入毛发的时间过程与前几组不同,毛发中药物浓度维持了一周的稳态后,在第十天才达到峰值,可能与其结构中含有特殊的吡唑环有关[2]。
Sequeiros等人建立、验证并应用一种全新检测方法：采用聚氨酯泡沫搅拌棒吸附萃取法［SBSE(PU)］处理尿液基质样本，经液体解吸后，结合高效液相色谱-二极管阵列检测器测定尿液中的睾酮与美替诺龙。本方法对萃取时间、搅拌速率、体系pH、离子强度、有机改性剂、反萃取溶剂及解吸时间等参数完成条件优化。在最优实验条件下，该方法准确度良好，睾酮平均回收率为49.7±8.6%，美替诺龙平均回收率为54.2±4.7%；同时方法精密度优异（相对标准偏差＜9%），线性相关系数均大于0.9963，检出限低至0.2~0.3μg/L。同等实验条件下，将聚氨酯泡沫搅拌棒吸附萃取［SBSE(PU)］与传统聚二甲基硅氧烷涂层搅拌棒吸附萃取［SBSE(PDMS)］对比，前者萃取回收率最高可达后者的4倍。将该方法用于尿液基质中睾酮、美替诺龙的实际检测，基质效应微弱，整体分析性能良好[3]。
参考文献
[1] I.P. Palva, C. Wasastjerna. Treatment of Aplastic Anaemia with Methenolone[J]. Acta Haematologica,1972,47(1):13-20. DOI:10.1159/000208491.
[2] 严慧. 毛发中外源性蛋白同化雄性类固醇的检测及评价研究[D]. 复旦大学,2008. DOI:10.7666/d.y1963914.
[3] Sequeiros, R.C.P., Neng, N.R., Portugal, F.C.M., et al. Development and application of stir bar sorptive extraction with polyurethane foams for the determination of testosterone and methenolone in urine matrices[J]. Journal of Chromatographic Science,2011,49(4):297-302.