背景及概述
白桦脂酮酸，又名桦木酮酸、路路通酸，是一种天然羽扇豆烷型五环三萜类活性化合物，广泛存在于白桦树皮、枫香树果序等天然植物中。常温下为白色结晶性粉末，不溶于水，易溶于乙醇、二氯甲烷等有机溶剂，化学结构稳定、生物相容性佳。白桦脂酮酸具备优异的抗炎、抗肿瘤、抗病毒及抗氧化活性，毒副作用低，是医药、美妆、生物科研领域极具开发价值的天然活性单体，也是新型靶向药物研发的重要先导化合物。
图1 白桦脂酮酸的性状图
制备提纯工艺
白桦脂酮酸主要采用天然提取氧化改性法制备，兼顾原料易得性与产物纯度，适配实验室科研与工业化小规模生产。由于植物中天然白桦脂酮酸含量较低，工业上多以含量更高的白桦脂酸为前驱原料进行氧化合成。以精制白桦脂酸为底物，溶解于二氯甲烷与丙酮混合溶剂体系，低温环境下加入琼斯试剂进行选择性氧化反应，室温搅拌充分反应后，添加甲醇终止反应。反应液经分液、洗涤去除杂质，再通过减压浓缩、乙醇重结晶、真空干燥得到粗品。粗品进一步经过柱层析精制、脱盐除杂，去除残留氧化剂与副产物，最终获得纯度98%以上的高纯白桦脂酮酸。
应用
白桦脂酮酸具备广谱抗肿瘤活性，可抑制肿瘤细胞增殖、诱导癌细胞凋亡，对多种实体肿瘤具有显著抑制效果，且对正常细胞毒性极低，是抗肿瘤靶向新药研发的核心原料。同时拥有良好的抗病毒性能，可抑制病毒入侵与复制，在抗病毒药物研发中应用广泛。其优异的抗炎抗氧化特性，可有效缓解机体炎症反应、清除自由基，常用于抗炎药剂、免疫调节制剂的研发生产[1]。在精细美妆与保健领域，白桦脂酮酸可修护肌肤屏障、舒缓肌肤炎症、延缓肌肤老化，常添加于高端修护护肤品中，改善敏感肌泛红、氧化暗沉等问题。同时可作为功能性膳食添加剂原料，用于抗氧化、调节代谢的健康产品研发，应用场景持续拓展。
参考文献
[1]李玉江;王强;郑立运;郝佳;唐雪峰.白桦脂酮酸衍生物及其合成方法和应用.[J]河南省科学院高新技术研究中心;河南省医药科学研究院.2019-10-01.