美他沙酮(Metaxalone)是一种中枢性骨骼肌松弛药，自1962年在美国获准上市以来已有近60年的临床应用历史。作为非阿片类肌肉松弛剂，美他沙酮通过阻断脊髓多突触通路发挥肌肉松弛作用，同时具有镇静、抗胆碱和解热镇痛的多重药理活性。
结构与性质
美他沙酮的化学名称为5-[(3,5-二甲基苯氧基)甲基]-2-氧唑烷酮，分子式为C₁₂H₁₅NO₃，分子量221.3，CAS号为1665-48-1。其结构式包含一个氧唑环（五元环，含两个氧原子），连接一个3,5-二甲基苯氧基甲基侧链，无手性中心，与美沙酮(Methadone)的二苯基丙胺结构有本质区别。
药理作用机制
1. 中枢性肌松作用
美他沙酮主要通过阻断脊髓多突触通路发挥肌肉松弛效果。多突触通路是脊髓内复杂的神经反射回路，负责传递和放大肌肉疼痛信号。美他沙酮能选择性地阻断这一通路，减少疼痛信号的传递和放大，从而达到缓解肌肉痉挛和疼痛的目的[1,2]。
2. 中枢神经系统抑制作用
美他沙酮具有轻至中度的中枢神经系统抑制作用，可增强γ-氨基丁酸(GABA)能神经传递，增加GABA-A受体介导的氯离子内流，使突触后膜超极化，降低神经元兴奋性；通过非特异性方式抑制中枢神经系统的疼痛信号传导，而非直接作用于骨骼肌的收缩机制[2]。
3. 其他药理活性
除主要的中枢性肌松和镇静作用外，美他沙酮还具有其他药理活性。可通过抑制乙酰胆碱释放或阻断胆碱能受体，导致口干等副作用；通过降低下丘脑体温调节中枢的调定点，发挥解热作用；通过抑制前列腺素合成，减轻炎症反应，发挥镇痛作用；通过抑制炎症因子释放和调节炎症信号通路，减轻局部炎症反应[3]。
参考文献
[1]张娟;乔长安;张亚洲;高丽娟.PHEG-美他沙酮前药的合成及药控释放研究[J].西北大学学报（自然科学版）,2011,41(6):998-1000.
[2]李小梅;董艳娟;李慧莉;王苏;刘端祺.癌性神经病理性疼痛的阿片药物治疗[J].中国疼痛医学杂志,2011,17(8):454-458.
[3]胡静雯.美沙酮国外研究进展综述[J].江苏科技信息,2020,37(34):66-69.