简介
去铁胺呈白色或类白色粉末，易溶于水与甲醇，微溶于乙醇，在乙醚、氯仿当中几乎不溶；通常将其置于 20 ℃条件下干燥避光密封存放，防止被氧化降解，配制得到的水溶液稳定性弱，应当做到现配现用。
去铁胺的性状
合成方法
方法一：在室温下，用100mg NaBr（0.972 mmol）、100mg TEMPO（0.640 mmol）和10mL NaClO溶液（10-15%有效氯）在pH 10的去离子水（100 mL）中氧化3.78g F127（0.6 mmol-OH）15分钟。通过加入乙醇（10mL）淬灭反应，并用HCl酸化至pH 2。用3x100 mL DCM提取氧化聚合物，并通过旋转蒸发干燥。将干燥的聚合物从乙醇中重结晶两次。通过用1N NaOH滴定来定量转化为羧酸基团。在室温下，将1.575g F127-（COOH）2（0.25 mmol-COOH）与57.4mg HOBt（0.375 mmol）、71.9mg EDC（0.375毫摩尔）、197mg DFO（0.3 mmol）和109μL DIPEA（0.625 mmol）在75mL DMF中反应24小时。将反应混合物倒入375mL乙醇中，冷却至-20°C，使F127-（DFO）2共轭物沉淀。将聚合物从乙醇中重结晶两次，得到F127-（DFO）2。通过将已知浓度的DFO溶液与过量的FeCl3水溶液混合来生成DFO标准曲线，并通过紫外-可见光谱法测量A430。将F127-（DFO）2溶解在含有过量FeCl3的去离子水中，并根据标准曲线反算DFO浓度（93%的-COOH基团被DFO封端）。每1当量F127-（DFO）2添加1.9当量FeCl3。将1.25g F127-（DFO）2（0.15 mmol DFO）溶解在含有69mg Ga（NO3）3·xH2O（0.165 mmol Ga）的水（50mL）中，并在室温下搅拌一小时。将溶液在10000MWCO膜上透析24小时，以去除未复合的Ga（III）并冻干。将冻干产物从乙醇中重结晶，得到产物去铁胺[1]。
方法二：将PPh3（0.3 g，1.2 mmol）加入到一半N-羟基-N-琥珀酰尸胺（0.97 mmol）的干燥THF（3 mL）溶液中。在80°C下回流反应混合物不超过一小时。向反应混合物中加入H2O（0.17mL，9.7mmol）。将反应混合物再搅拌一小时。浓缩反应混合物进行快速柱色谱。将1-乙基-3-（3-二甲基氨基丙基）-碳二亚胺（1.5当量）、DMAP（0.2 g，1.66 mmol 0.5当量）和N-羟基-N-琥珀酰尸胺羧酸构建块（1.5 mmol）加入胺（1.42 mmol）的DCM（3 mL）溶液中。在室温下在N2下搅拌反应混合物8-18小时。用DCM稀释反应混合物。用1N HCl（30mL×2）盐水洗涤反应混合物。用MgSO4干燥反应混合物。过滤反应混合物。浓缩产品，用快速柱色谱法纯化得到标题化合物去铁胺[2]。
参考文献
[1] Purro, Max; et al. Desferrioxamine:gallium-pluronic micelles increase outer membrane permeability and potentiate antibiotic activity against Pseudomonas aeruginosa. Chemical Communications (Cambridge, United Kingdom) (2018), 54(99), 13929-13932.
[2] Chiu, Cheng-Hsin; et al. uropean Journal of Organic Chemistry (2020), 2020(24), 3650-3659.