简介
关附甲素(GuanfubaseA，GFA)是从中草药毛茛科系头属植物黄花乌头的干燥块根关白附子中提取分离的活性很强的有效成分为新型结构类型的C20二萜生物碱单体化合物。关白附子为临床常用中药之一具有散寒止痛、具祛风痰定惊痫的作用常用于歪斜、癫痫和偏正头痛的治疗。研究发现关白附子中的主要成分关附甲素具有抗炎镇痛和抗心律失常作用腹腔注射关附甲素能显著提高热板实验中小鼠的痛阈值。国内外学者对关附甲素的研究主要是抗心律失常的研究部分实验观察了关附甲素对急性痛的影响但其作用机制尚不清楚目前尚无关附甲素对慢性痛作用的研究报道[1]。
关附甲素的性状
抗氧化活性
氧化应激被认为是心房颤动基质形成的重要因素。心房颤动发生时快速心房搏动使心房肌缺血、缺氧、ATP生成减少细胞膜和肌质网钙泵能量供应不足细胞内钙超载活性氧生成增多同时超氧化物歧化酶等抗氧化物质合成减少心房发生氧化应激损害促进心房纤维化心肌电重构心房颤动基质形成由此形成恶性循环。NADPH氧化酶(NADPHoxidase)系统是心血管产生活性氧最主要的酶系统它与许多心血管疾病相关。氧化应激和活性氧的产生主要受到体内NADPH氧化酶和其他抗氧化酶如超氧化物歧化酶和过氧化氢酶的调节关附甲素具有抗心肌脂质过氧化作用能显著地提升血液和心房肌组织中丙二醛的含量并提高超氧化物歧化酶的活性减少缺血、缺氧的心肌细胞乳酸脱氢酶的释放。此外关附甲素还能够抑制NADPH氧化酶各亚基表达的上调。总之关附甲素能有效抑制心房颤动引起的心房氧化应激损害抑制心房颤动发生[2]。
参考文献
[1] 邹丽芳. 关附甲素对背根神经节P2Y12受体介导的神经病理痛的作用研究[D]. 南昌大学, 2016. DOI:10.27232/d.cnki.gnchu.2016.000069.
[2] 王超,杨国澍,蔡琳,等. 关附甲素治疗心房颤动的研究进展 [J]. 心血管病学进展, 2016, 37 (3): 254-257. DOI:10.16806/j.cnki.issn.1004-3934.2016.03.010.