山栀子苷B（Gardenoside，CAS号24512-62-7）是一种从茜草科植物栀子（Gardenia jasminoides）果实中分离的环烯醚萜苷类化合物，具有抗炎、抗氧化、保肝、神经保护及镇痛等多重药理活性。
结构与性质
山栀子苷B是一种环烯醚萜苷类化合物，化学式为C₁₇H₂₄O₁₁，分子量为404.4。其分子结构以环戊烷并吡喃为骨架，含有羟基、甲酯基及β-D-吡喃葡萄糖基团，糖基通过氧苷键与主环连接。该化合物具有多个立体异构中心，其立体构型为(1S,4aS,7S,7aS)-1α-(β-D-Glucopyranosyloxy)-1,4aα,7,7aα-tetrahydro-7α-hydroxy-7-(hydroxymethyl)cyclopenta[c]pyran-4-carboxylic acid methyl ester。
药理活性与作用机制
1 抗炎作用
山栀子苷B具有显著的抗炎活性，主要通过阻断NF-κB信号通路的激活，减少炎症反应。在抗关节炎研究中，山栀子苷B通过抑制MAPK/ERK通路，减少炎症因子的产生和释放。还可通过调节JNK通路，减轻炎症反应[1]。
2 抗氧化作用
山栀子苷B表现出显著的抗氧化活性，可直接清除活性氧自由基（ROS），减少氧化应激损伤。通过共价修饰PGK1的赖氨酸216，与ATP的空间重叠，竞争性抑制PGK1的催化活性，导致甲基乙二醛（MGO）的积累，进而促进Keap1二聚化并激活Nrf2信号通路。可显著提高超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）、过氧化氢酶（CAT）等抗氧化酶的活性，降低丙二醛（MDA）水平，保护细胞膜结构[1]。
3 肝保护作用
山栀子苷B对肝脏具有显著的保护作用，可抑制TGF-β1/Smad信号通路，减少肝星状细胞的活化与增殖，降低胶原纤维的合成，缓解肝纤维化[2]。通过降低高脂饮食诱导的肝脏甘油三酯（TG）、血清总胆固醇（TC）及低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，改善肝组织的脂肪变性和炎症坏死。
4 神经保护作用
山栀子苷B对神经系统具有保护作用，通过激活ERK1/2-Nrf2通路，抑制β-淀粉样蛋白（Aβ）诱导的线粒体损伤和神经元凋亡，改善认知障碍。可减轻神经炎症相关损伤，保护神经细胞功能[2,3]。
参考文献
[1]沈俊颖;杨艳;易有金;刘汝宽;李刘泽木.栀子有效成分活性作用及其不同提取方法研究进展[J].中国食品添加剂,2024,35(4):318-326.
[2]高爱;张文生;冯成强.栀子苷体内吸收、分布、代谢和排泄过程及其肝毒性研究进展[J].中国药理学与毒理学杂志,2022,36(7):552-558.
[3]张伟萍;江建军;陈晓锋;许莎莎.栀子苷通过抑制VPO1/ERK1/2信号通路减轻糖尿病心肌病大鼠的心肌细胞凋亡[J].中国临床药理学与治疗学,2021,26(2):129-136.