功效
倍他米松戊酸酯是一种甾体酯,是倍他米松17α位羟基转化为相应戊酸酯的产物。倍他米松是一种合成糖皮质激素,具有代谢、免疫抑制和抗炎作用。倍他米松戊酸酯是一种中等效力且常用的糖皮质激素类固醇,具有抗炎和免疫抑制活性。
作用机制
倍他米松戊酸酯与特定的细胞内糖皮质激素受体结合,随后与DNA结合,从而调节基因表达。某些抗炎蛋白的合成被诱导,而某些炎症介质的合成受到抑制。因此,慢性炎症和自身免疫反应总体上有所减轻。
药物动力学
吸收:局部用药后全身吸收极少(血浆中检测到的剂量<0.5%)。通过壳聚糖/PVP膜进行黏膜给药可增强口腔黏膜的局部吸收,局部生物利用度约为45%。
- 释放动力学:从壳聚糖/PVP膜释放的倍他米松戊酸酯(BV;BET)在模拟唾液中呈现双相释放模式——初始阶段快速释放(2小时内释放30%),随后持续释放(24小时累积释放85%)。
- 分布:局部或黏膜给药后,主要分布于局部组织(皮肤、口腔黏膜),无明显的全身分布。
副作用
皮肤:皮疹、发红、瘙痒等。