背景技术
脱羧肌肽(β‑丙氨酰‑L‑组氨)是一种具有优异生物活性的二肽衍生物,凭借其强效的抗氧化、自由基清除、金属离子螯合及神经细胞保护等特性,在医药、保健品、高端化妆品等领域拥有不可替代的应用价值。在医药领域,它可作为神经退行性疾病(如阿尔茨海默症)治疗药物的关键中间体,通过调节细胞内氧化还原平衡减轻神经损伤;在保健品行业,其被广泛用于抗疲劳、抗衰老膳食补充剂;在高端化妆品领域,脱羧肌肽能有效抑制皮肤蛋白质糖基化和脂质过氧化,延缓皱纹产生,是高端抗衰护肤品的核心功效成分。然而,脱羧肌肽的规模化制备长期受限于技术瓶颈,导致其市场价格居高不下,严重制约了其在中低端应用场景的普及——目前脱羧肌肽的市场价格高达3000‑5000元/kg,而其原料肌肽作为一种天然易得的二肽,可通过微生物发酵大规模量产,市场价格仅为400‑600元/kg,二者价差达8‑10倍,具备显著的原料成本优化潜力。现有制备方法存在的显著局限性,进一步加剧了脱羧肌肽的产能与成本困境。
目前常用的脱羧肌肽的合成方式是生物转化法,依赖酶催化,具体例如中国发明专利“一种重组微生物及其在发酵生产脱羧肌肽中的应用”,公开号为:CN120290447B,以及中国专发明专利“脱羧肌肽衍生物及其制备方法和应用”,公开号为:CN119732855B;但酶对反应环境敏感、稳定性差。因此,开发基于铈光催化、以电源为主导能量来源的肌肽光电化学脱羧方法,有望突破现有技术瓶颈,实现脱羧肌肽的低成本、绿色量产,至少部分解决所述问题。
制备方法
在常温常压下,一体式反应池,将N‑Boc肌肽(0.5mmol)、碳酸铯(1mmol)、四丁基氯化铵(0.5mmol)、氯化铈(0.05mmol)、DMF(9mL),将表面积为2.25cm2碳片作为阳极,表面积为2.25cm2铂片作为阴极,室温下搅拌均匀,抽排到氮气氛围下。将反应放置在450nm蓝光照射下,恒电流2mA电解10小时。反应结束时,往体系中加入水,利用乙酸乙酯萃取三次,将有机相收集后旋干,经过柱层析分离。再将分离得到的产物溶解到二氯甲烷溶剂中加入三氟醋酸反应1小时,TLC检测反应完毕,利用碳酸氢钠饱和水溶液淬灭反应,后用二氯甲烷萃取三次,将有机相收集后旋干,重结晶得到脱羧肌肽,产率为82%[1]。

参考文献
[1] 广东易肽生物科技有限公司. 一种肌肽电化学合成脱羧肌肽的方法:CN202610386867.8[P]. 2026-06-23.