简述
普罗雌烯别名氯底酚胺，是一种化学名称为3‑丙氧基‑17β‑甲氧基雌甾‑1,3,5,(10)‑三烯的物质，性状一般为白色固体。该化合物是一种抗雌激素药，对调节和促进女性性器官和副特征的正常发育有重要作用[1]。
制备方法
普罗雌烯制备过程中，一般采用雌二醇为合成原料，制备中间体3‑丙氧基‑17β‑羟基雌甾‑1,3,5(10)‑三烯，然后经甲基化反应制得粗品普罗雌烯；而粗品的普罗雌烯一般经重结晶处理，得到成品普罗雌烯。若想提高成品普罗雌烯的纯度，一般是采用多次重结晶处理，而重结晶处理，随着溶剂的过滤处理必然容易将普罗雌烯带出，导致普罗雌烯的收率受到影响，所以想要纯度高而多次重结晶便会影响产品收率。因此，如何制得一种纯度高且产品收率高的普罗雌烯，是一个有待解决的问题。
药物合成领域具体公开了一种可以高收率获得高纯度普罗雌烯的合成工艺，包括如下步骤：雌酚酮，甲醇混合溶解后；然后添加硼氢化钠，分三批添加，反应后液体溶清；最后添加氢氧化钠溶液，反应完成后，经处理制得雌二醇；将雌二醇，丙酮，氢氧化钠混合反应后，去除溶剂，固体物置于乙酸乙酯中溶解，然后经后处理，制得3‑丙氧基‑17β‑羟基雌甾‑1,3,5(10)‑三烯；将3‑丙氧基‑17β‑羟基雌甾‑1,3,5(10)‑三烯置于四氢呋喃中溶解，添加催化剂，碘甲烷反应，反应结束后，经处理，即可制得成品普罗雌烯[1]。
流变学性质研究
采用流变仪，通过稳态剪切与振荡剪切2种流变测量模式对普罗雌烯乳膏的流变学性质进行研究和比较。结果，普罗雌烯乳膏为剪切变稀型非牛顿流体，有一定的屈服应力和较强的触变性，无法用常规的稳态剪切方式准确地测定出其流变学参数。研究人员通过试验在振荡剪切模式下，建立了普罗雌烯乳膏流变学质量的控制方法：测定温度25℃，剪切应变1%，振荡频率1 Hz，普罗雌烯乳膏的复数黏度应为70～90 Pa·s。该方法简单，准确，可操作性强，重现性好，可解决乳膏稳态流变学参数无法准确测定的难题，同时为触变性流体制剂的流变学质量控制提供了参考[2]。
参考文献
[1]李涛,王静,邢燕.一种普罗雌烯的合成工艺及其应用:CN202211324543.X[P].
[2]吴晓鸾,马建芳,任飞亮,等.普罗雌烯乳膏流变学性质质量控制方法的建立[J].中国医药工业杂志,2019,50(2):220-225.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2019.02.014.