简介
普罗雌烯（Promestriene）是一种局部作用的合成雌激素，属于双醚雌二醇类衍生物，主要用于治疗绝经后妇女因雌激素缺乏引起的泌尿生殖道萎缩症状，如阴道干涩、瘙痒、性交疼痛及尿频等。其特点是具有严格的局部雌激素活性，几乎不进入体循环，因此对血清雌激素水平影响极小，也不刺激子宫内膜增生，避免了全身性雌激素治疗可能带来的副作用。
普罗雌烯的性状
合成
本申请涉及药物合成领域，具体公开了一种普罗雌烯的合成工艺及其应用；普罗雌烯的合成工艺包括如下步骤：雌酚酮，甲醇混合溶解后；然后添加硼氢化钠，分三批添加，反应后液体溶清；最后添加氢氧化钠溶液，反应完成后，经处理制得雌二醇；将雌二醇，丙酮，氢氧化钠混合反应后，去除溶剂，固体物置于乙酸乙酯中溶解，然后经后处理，制得3丙氧基17β羟基雌甾1，3，5（10）三烯（3）；将3丙氧基17β羟基雌甾1，3，5（10）三烯（3）置于四氢呋喃中溶解，添加催化剂，碘甲烷反应，反应结束后，经处理，制得成品普罗雌烯；采用普罗雌烯制备普罗雌烯软膏，普罗雌烯软胶囊；普罗雌烯具有纯度高且产品收率高的优点[1]。
药理作用
普罗雌烯是一种双醚雌二醇。据文献报道，普罗雌烯具有严格的局部雌激素作用，基本没有雌激素的全身效应。本组资料亦显示，外阴及阴道局部用药20天后能明显改善或基本消除患者的泌尿生殖道萎缩的相关症状，阴道健康评分由用药前的（8.89±1.92）分上升到用药后的（14.94±2.30）分，疗效显著；而血清E₂水平无显著变化，B超检查亦未发现子宫内膜有增厚现象。说明外阴及阴道局部短期使用普罗雌烯后，在显著改善泌尿生殖道萎缩相关症状和体征的同时，不影响体内血清E₂水平，对子宫内膜无明显刺激增生作用，不必联合应用孕激素转化子宫内膜以预防子宫内膜癌的发生。
泌尿生殖道萎缩性疾病是妇女的老年疾病之一，是卵巢功能衰退时体内雌激素相对不足在泌尿生殖道局部的突出表现，难以彻底治愈。而经过局部治疗，可使症状和体征得到改善，解除患者痛苦，提高老年妇女的生活质量。本研究表明，普罗雌烯阴道胶囊联合普罗雌烯软膏能有效地治疗绝经后妇女的泌尿生殖道萎缩性疾病。外阴及阴道局部短期应用，无明显全身副反应，对血清E₂水平及子宫内膜的影响小，用药期间未出现阴道流血及乳腺胀痛病例，安全性好。对使用全身性雌激素补充治疗有禁忌症或有顾虑而泌尿生殖道萎缩症状明显者，局部短期使用普罗雌烯是一种比较理想的治疗手段，但对长期用药的安全性问题有待于进一步探讨[2]。
参考文献
[1] 李涛,王静,邢燕.一种普罗雌烯的合成工艺及其应用:CN202211324543.X[P].CN115651048A[2025-10-28].
[2] 崔志华. 普罗雌烯治疗绝经后妇女泌尿生殖道萎缩性疾病疗效观察 [J]. 中国妇幼保健, 2010, 25 (05): 696-697.