介绍
CYCLO (RGDFK)，也称c(RGDfK)或Cyclo(-RGDfK)，是一种人工合成的环状五肽。其分子式为C₂₇H₄₁N₉O₇。它通常为白色至类白色的粉末，其溶解性良好，易溶于水和DMSO，但不溶于乙醇。为保持其稳定性，该化合物需在-20℃下避光干燥储存。
CYCLO (RGDFK)包含精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）序列。这个序列能被细胞表面的αvβ3整合素特异性识别与结合，而该整合素在多种肿瘤细胞和新生血管内皮细胞中高表达。它可通过偶联荧光染料、放射性同位素（如制备PET或SPECT探针）或药物分子，构建成靶向探针或药物递送系统。此外，其环状结构带来的高稳定性和亲和力，也使其在促进干细胞在三维培养表面的黏附与增殖、以及生物材料表面修饰以增强细胞相容性等领域得到应用。
图一 CYCLO (RGDFK)
对纤连蛋白诱导乳腺上皮细胞间质转化的影响
逆转 FN 诱导乳腺上皮细胞 MCF-10A EMT 相关蛋自的表达
与 Control 组相比，模型组间质标志物N-cadherin、Vimentin 蛋白表达明显上调，上皮标志物E-cadherin 蛋白表达明显下调，差异具有统计学意义(P<0.05)(P<0.05)。与FN组相比，整合素αvβ₃抑制剂CYCLO (RGDFK)组E-cadherin 蛋白表达水平明显升高，
降低 FN 诱导乳腺上皮细胞 MCF-10A 迁移能力
与空白对照组迁移率（17.4%±3.1%）相比，FN组(35.5%±4.2%)细胞的迁移率显著增加(P<(P<0. 05)。在给予CYCLO (RGDFK)干预作用后，与 FN 组相比，(FN + Cyclo-RGDfK)组(17.5%±2. 1%)细胞的迁移率显著降低，差异均具有显著性(P<0.05)(P<0.05)结果提示 CYCLO (RGDFK)能明显降低 FN 诱导 MCF10A 细胞迁移率的增加。
图二 乳腺上皮细胞MCF-10A中由FN引起的迁移被Cyclo-RGDfK减少
降低FN诱导乳腺上皮细胞 MCF-10A侵袭能力
与空白对照组的侵袭细胞数目比较，FN组细胞侵袭数目显著增多，侵袭能力明显增强，差异具有显著性(P<0.05)(P<0.05)；经CYCLO (RGDFK)处理的（FN + CycloRGDfK)组与FN 组相比，细胞穿过基底膜能力显著降低，透膜细胞数显著减少，差异具有统计学意义(P<0.05)(P<0.05)。结果表明，FN 可增强 MCF-10A 细胞的侵袭能力，CYCLO (RGDFK)能抑制 FN 诱导侵袭能力增加[1]。
参考文献
[1]陈宗跃,单宇,酆啸,等. 整合素αvβ3抑制剂Cyclo-RGDfK对纤连蛋白诱导乳腺上皮细胞间质转化的影响[J]. 中国药理学通报,2020,36(4):534-538. DOI:10.3969/j.issn.1001-1978.2020.04.016.