氧化石蒜碱的制备与应用

2026/10/21 8:01:20 作者:风华

简述

石蒜属植物全世界约20种,我国分布有15种,且野生资源丰富。作为观赏花卉,其花型奇特,花色艳丽,具有很高的观赏价值。其鳞茎含有的10余种生物碱,具有较高的药用功能,同时也可以直接用作工业原料[1]。氧化石蒜碱是石蒜中具有生理和药理活性的重要组分,具有极高的药用价值,尤其是高纯氧化石蒜碱具有很强的抗肿瘤作用,同时还有抑菌和保护心血管等作用,可以用于开发治疗癌症、心血管等重大疾病的药物[2]。

氧化石蒜碱.jpg

制备工艺

目前,氧化石蒜碱的提取技术还不够成熟,大多数提取所得到的氧化石蒜碱均为多种生物碱的混合物,由于不同的生物碱药效相差很大,因此这种生物碱的混合物很难被直接利用,严重影响药效的发挥,必须先经过分离纯化。而这些生物碱的分离纯化工程相当的复杂,且具有有机溶剂消耗较大、环境污染严重、操作工时长等多种缺陷,这直接带来了环保和产品成本高等问题。为了解决现有技术提取氧化石蒜碱的纯度低的问题,文献报道了一种酶解制备工艺:在酶解罐中加入石蒜属植物粉末质量0.5%-0.8%的复合酶,在50℃下恒温酶解,过滤获得石蒜碱提取液;在氧化剂的作用下石蒜碱氧化为氧化石蒜碱[2]。

应用

药物制备领域报道了一种生物碱类抗肿瘤化合物的油酸复合物,其特征在于包含氧化石蒜碱与油酸形成的复合物、表面活性剂、脂类,基于重量份计为氧化石蒜碱1份、油酸1~10份、表面活性剂1~10份、脂类1~10份。制得的制剂具有辅料用量少,载药量高,稳定性好,制备工艺简单,适合工业化大生产[3]。

此外,文献还公开了一种用于治疗和/或预防阿尔茨海默病的药物组合物,该组合物是由加兰他敏和氧化石蒜碱组成的,二者联用具有良好的抑制乙酰胆碱酯酶活性的协同作用,可用于治疗阿尔茨海默病。该组合物能大大减少治疗和/或预防阿尔茨海默病时加兰他敏的给药剂量,从而避免了药物的副作用,提高了给药的依从性[4]。

参考文献

[1]鲍海鸥,陈波红.石蒜属植物资源的开发利用[J].中国野生植物资源, 2000, 19(5):2.DOI:CNKI:SUN:ZYSZ.0.2000-05-012.

[2]戴汉松,戴辰勋.从石蒜中酶法制备高纯氧化石蒜碱的工艺:CN202010238382.7[P].

[3]张志荣,龚涛,赵晖.一种提高生物利用度的氧化石蒜碱组合物及其制剂:CN201210252981.X[P].

[4]李萍,李若倩,石子琪,等.一种用于治疗和/或预防阿尔茨海默病的药物组合物及其用途:CN201310691183.1[P].

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