卡普瑞林是一种口服活性小分子,是一种强效的选择性胃饥饿素受体激动剂(注:卡普瑞林也被称为AT-002和CP-424391)。该化合物已配制成调味溶液(商品名Entyce),是第一个获得FDA批准的胃饥饿素受体激动剂用于厌食症犬的食欲改善。卡普瑞林安全治疗窗口宽、适用面广、不与其他药物产生相互作用,因此开发以卡普瑞林为活性成分的食欲刺激制剂具有较大的优势。
国外上市的卡普瑞林口服溶液剂,其应用了两种防腐剂、多种调味剂及/或遮味剂,处方组合复杂,适口性较差,给药操作不便捷。与口服溶液相比，本文片剂为口崩片，通过环糊精包合技术掩盖药物不良气味和苦味,且不添加防腐剂，一定程度上提升了药物稳定性、生物利用度和适口性。在临床给药时,口服溶液需用注射器给药,口崩片无需用水，只需伴入宠物食粮中进行给药,当接触舌面后遇唾液迅速崩解,解决了给药时操作不便的难题。此外,片剂便于携带及储存、生产成本较口服液低。因此,制备一种使用方便、生物利用度较高、起效快、对消化道黏膜刺激较小、便于携带及储存的卡普瑞林制剂是本领域亟待解决的一大问题。
制备方法
(1)将处方量的卡普瑞林与包合剂加入纯化水中搅拌包合,制得包合物。
(2)将步骤(1)所得包合物于湿法制粒机中与处方量稀释剂、崩解剂、粘合剂混合均匀,制软材,过30目筛制粒,干燥,过30目筛整粒,得药物颗粒。
(3)将处方量润滑剂、助流剂、调味剂与步骤(2)中所得药物颗粒混合均匀,得混合物。
(4)将步骤(3)所得混合物用常规压片机压制成片,即得卡普瑞林口崩片制剂。
结论
1、本文所述卡普瑞林制剂及其制备方法中,将卡普瑞林与包合剂按比例包合，制备卡普瑞林-环糊精包合物,该包合物不仅可增强药物活性成分卡普瑞林的稳定性,还能促进卡普瑞林在制剂中的溶出,改善卡普瑞林的不良风味,提高适口性。
2、本文制备的卡普瑞林制剂,剂型优选为口腔崩解剂,可提升药物生物利用度，减轻胃肠道刺激,给药便捷,宠物服药顺应性较高。
参考文献
[1]瑞普(天津)生物药业有限公司. 一种卡普瑞林制剂及其制备方法与应用:CN202410699285.6[P]. 2025-12-09.