利伐沙班是一种口服，具有生物利用度的Xa因子抑制剂，其选择性地阻断Xa因子的活性位点，且不需要辅因子（例如抗凝血酶Ⅲ)以发挥活性。利伐沙班以拜瑞妥（Xarelto）等品牌销售，是一种用于治疗和预防血栓的抗凝药物（血液稀释剂）,它可用于治疗深静脉血栓形成和肺栓塞，并预防心房颤动和髋关节或膝关节手术后的血栓。
图1 利伐沙班结构式的球棍模型
发展历史
利伐沙班于2007年获得专利，并于2011年在美国获批用于医疗用途，在美国直到2024年它才能作为仿制药使用，并被列入世界卫生组织基本药物标准清单里；在2019年，利伐沙班是美国第91种最常用的处方药，有超过800万张处方。利伐沙班最初由拜耳公司开发，在美国由杨森制药（强生公司的一部分）销售，它是第一个口服的直接凝血因子Xa抑制剂。
合成中间体
利伐沙班（Rivaroxaban）的合成路线较多，有文献报道以2-(2-氯乙氧基)乙酰氯,对硝基苯胺为起点，通过一系列化学转化反应合成了利伐沙班，总收率为42.46%,纯度95.19%(HPLC)。[1]
医药用途
利伐沙班在非瓣膜性心房颤动患者中，在预防缺血性中风和栓塞事件方面似乎与华法林一样有效；与华法林相比，利伐沙班与严重和致命出血事件的发生率较低相关，尽管利伐沙班与消化道出血率较高有关。2012年7月，英国国家健康与临床卓越研究所推荐利伐沙班预防和治疗静脉血栓。[2]
安全性说明
利伐沙班禁用于下述患者：1.对利伐沙班或片剂中任何辅料过敏的患者。2.有临床明显活动性出血的患者。3.具有大出血显著风险的病灶或病情，例如目前或近期患有胃肠道溃疡，存在出血风险较高的恶性肿瘤，近期发生脑部或脊椎损伤，近期接受脑部、脊椎或眼科手术，近期发生颅内出血，已知或疑似的食管静脉曲张，动静脉畸形，血管动脉瘤或重大脊椎内或脑内血管畸形。
参考文献
[1] 袁静,黄长江,张俊伟等. 利伐沙班的合成[J].中国新药杂志, 2010(23):3.
[2]王国华,申东升,熊维.抗凝血新药利伐沙班[J].中国新药杂志, 2009(6):4.