简述
酮康唑(Ketoconazole)化学名称为顺-1-乙酰基-4-{4-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪哩基-1-甲基)-1,3-二噁茂烷基-4-甲氧基]苯基}呱嗪，是一种口服的高效，低毒，广谱抗真菌药物，对各种皮肤真菌,酵母菌及其他致病真菌均有效，可用于治疗皮肤，头皮，指甲真菌性感染，深部真菌感染，胃肠道酵母菌感染，复发性阴道念珠菌病，慢性皮肤粘膜念珠菌病及预防因癌症,烧伤或器官移植等的真菌感染[1]。需要注意的是，本品的不良反应较严重，其中最突出的是引起肝坏死，甚至引起死亡[2]。酮康唑常温常压下稳定性较高，性状一般为白色至灰白色结晶性粉末，熔点约为146 ℃，沸点为753.4 ℃。
合成方法
为了满足国内医疗需要，第二军医大学药学系基于药化、有机教研室资料，进行合成研究，改革了某些反应条件，并设计了侧链的合成路线。具体地，以间二氯苯为原料经乙酰化得2,4-二氯苯乙酮，此物与甘油环合不经分离进行得溴化物，在吡啶中进行苯甲酰化得顺反酯混合物经乙醇重结晶分得顺式酯，与咪唑在DMF中缩合得咪唑衍生物，继在乙醇中经碱性水解得相应的醇，后者与甲烷磺酰氯反应转变为甲烷磺酸酯，再与1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪的钠盐缩合即得酮康唑[3]。
联合疗效研究
为了观察酮康唑联合克霉唑栓治疗老年念球菌性阴道炎的疗效，研究人员以老年念球菌性阴道炎患者为实验样本，开展对比试验。对照组单用酮康唑治疗，观察组则在此基础上给予克霉唑栓。评估两组治疗效果。结果，观察组治疗总有效率98.0%，明显高于对照组的76.0%(P<0.05)。观察组临床症状与体征改善情况，明显优于对照组(P<0.05)。对照组复发率8.0%，略高于观察组的6.0%，但无统计学意义(P>0.05)。两组患者的不良反应发生率均为10.0%。得出结论，酮康唑与克霉唑栓联合用药有利于在短时间内改善老年念球菌性阴道炎患者症状与体征，疗效确切，安全性高，复发率低[4]。
参考文献
[1]扬济秋,刘丽琳,王小燕,等.抗真菌药酮康唑的合成[J].医药工业, 1984.
[2]汤光.酮康唑的不良反应[J].中国药学杂志, 1992, 27(9):2.
[3]刘丽琳.新型口服抗真菌药酮康唑的合成[J].药学实践杂志, 1983(3):45-45.
[4]王慧.酮康唑联合克霉唑栓治疗老年念球菌性阴道炎的疗效[J].齐齐哈尔医学院学报, 2016(3):2.DOI:CNKI:SUN:QQHB.0.2016-03-036.