匹伐他汀钙中间体新闻专题

匹伐他汀钙中间体可以L-(-)苹果酸为起始原料，经甲酯化，硼烷选择性还原，三苯甲基保护等一系列化学转化反应制备得到。

匹伐他汀钙中间体的作用机制目前认为是抑制细胞内胆固醇合成早期阶段的限速酶，即HMG-COA 还原酶，使细胞内游离胆固醇减少，继而反馈性上迢细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体的表达，使细胞 LDL 受体数目增多及活性增强，加速了循环血液中极低密度脂蛋白（VLDL）残粒或中密度脂蛋白（IDL）和 LDL 的清除。此外，它还可抑制肝内 VLDL 的合成，其降低总胆固醇（TC）和 LDL-C的作用较为明显，同时也降低三酰甘油（TG）和升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。