| 性状 |
| 白色结晶,无臭。熔点149.1℃。易溶于有机溶剂,几不溶于水。UV最大吸收(乙醇):219,249,286nm(ε27 250.229,6480.293,8634.280);(0.1mol/L盐酸):209,277nm(e57889.908,18073.394)。急性毒性LD50(mg/kg):>2560口服。 |
| 所属类别 |
| 药物: 抗组胺药: 组胺H1受体拮抗剂 |
| 用途与作用 |
| 新H1组胺受体拮抗剂。可选择性作用于组胺Hl受体,结合力强于常规抗组胺药,且持续时间长。适用于慢性荨麻疹、枯草热、季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、过敏性哮喘等的治疗。 |
| 合成工艺与制法 |
| 化合物(I)和碘甲烷在乙醇中回流8h,环合得到化合物(Ⅱ)。再水解脱去酯基,得到化合物(Ⅲ)。用对甲氧基苯乙基溴进行N-烷基化,得化合物(Ⅳ)。再用对氟苄基溴烷基化,得阿司咪唑。$S001$S |