别嘌醇原料药
别嘌醇原料药 性质
| 熔点 | >300 °C (lit.) |
|---|---|
| 沸点 | 250.36°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.4295 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.8500 (estimate) |
| 储存条件 | 15-25°C |
| 溶解度 | 1MNaOH:可溶50mg/mL,清澈至轻微浑浊,无色至淡黄色 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 10.2(at 25℃) |
| 颜色 | 白色或接近白色 |
| 生物来源 | synthetic (organic) |
| 水溶解性 | 0.35 g/L (25 ºC) |
| Merck | 14,279 |
| Henry's Law Constant | 4.9×108 mol/(m3Pa) at 25℃, HSDB (2015) |
| BCS Class | 3,1 |
| 主要应用 | 药物(小分子) |
| InChI | 1S/C5H4N4O/c10-5-3-1-8-9-4(3)6-2-7-5/h1-2H,(H2,6,7,8,9,10) |
| InChIKey | OFCNXPDARWKPPY-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | O=C1NC=Nc2[nH]ncc12 |
| CAS 数据库 | 315-30-0(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Allopurinol(315-30-0) |
| EPA化学物质信息 | Allopurinol (315-30-0) |
别嘌醇原料药为黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性,减少次黄嘌呤、黄嘌呤合成尿酸,降低血及尿中的尿酸浓度,是防止痛风急性发作疗效较为确切的药物,已进入国家基本药物目录,为治疗痛风的一线药物。
别嘌呤醇是一种嘌呤类似物;它是次黄嘌呤(体内一种常见的嘌呤)的异构体且是黄嘌呤氧化酶的酶抑制剂。黄嘌呤氧化酶负责将次黄嘌呤和黄嘌呤的连续氧化,最终产生的产物是尿酸,这是人类的嘌呤代谢终产物。除了阻断尿酸的生成之外,抑制黄嘌呤氧化酶会使得次黄嘌呤以及黄嘌呤的量增加,这两者会转变为与之密切相关的嘌呤核苷酸——腺苷酸以及鸟苷酸。
别嘌醇原料药是主治高尿酸血症(血浆中的尿酸浓度过高)及其并发症痛风病等的药物。1 胃肠道反应:可能会引起消化功能失调,如上腹痛、恶心、腹泻,很少因此而停药,饭后用药可减轻或避免消化系统的副作用。
2 皮疹:一般为丘疹样红斑、湿疹或痒疹。如皮疹广泛而持久,经对症处理无效并有加重趋势时必须停药。
3 罕见有白细胞减少,血小板减少,贫血,骨髓抑制,主要发生在肾功能不全病人中,如发生此类不良反应,均应考虑停药。
4 其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。
对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。安全信息
| 危险品标志 | T,Xi,Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 25-43-36/37/38-20/21/22 |
| 安全说明 | 28-36/37-45-36/37/39-26-24-36 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | UR0785000 |
| TSCA | TSCA listed |
| 危险等级 | 6.1 |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29335990 |
| 存储类别 | 6.1C - 可燃,急性毒性 类别3 毒性化合物或者引起慢性影响的化合物 |
| 危险性类别 | 急性毒性 类别3经口 皮肤致敏物 类别1 |
| 毒害物质数据 | 315-30-0(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 oral in mouse: 78mg/kg |
| 提供商 | 语言 |
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