维生素 A 棕榈酸酯

视黄醇棕榈酸酯（retinyl palmitate）是一种维生素A（ Vitamin A）。它是视黄醇（ retinol）与棕榈酸（ palmitic acid）结合的酯，棕榈酸是一种饱和脂肪酸，是棕榈油（ palm oil）的主要成分。视黄醇棕榈酸酯很容易被皮肤吸收，然后转换成视黄醇。它是一种黄色或黄红色的固体或油状物质。

维生素A棕榈酸酯眼用凝胶（兹养）临床上应用较多，就其使用经验而言，主要针对杯状细胞的功能进行修复，并且逆转细胞角化。结膜杯状细胞是结膜上皮层的重要组成部分，主要功能分泌黏蛋白，保护和润滑眼表。过敏性结膜炎、干燥综合征、烧伤等所导致的结膜炎症，均会损伤杯状细胞，进而导致黏蛋白层异常。Retinyl (Vitamin A) Palmitate是一种更稳定的，将必需营养素维生素A加入到棕榈酸的合成物。

由明胶-阿拉伯树胶复合的维生素A棕榈酸酯微囊化是一种很有前途的方法，用于将油性的维生素转换成固体粉末，从而有助于处理和易于制备的混合。

Vitamin A Palmitate (80 mg/kg每天，口服)或（800 mg/kg每周一次，口服）剂量依赖性地降低小鼠的乳突淋瘤的大小，在总剂量一致的情况下相比较，每天给药比每周给药会产生更高程度的退化。Vitamin A Palmitate的水溶液作用于乳突淋瘤，与Vitamin A acid以口服途径作用于乳突淋瘤产生的效果一样。 Vitamin A Palmitate（同时单独注射150克）增强预先3天免疫接种的细胞介导的绵羊红细胞（SRBC）免疫力，且此增强作用至少持续3周。能透皮吸收，抗角质化，刺激胶原蛋白和弹性蛋白的生长，增加表皮及真皮的厚度。增强皮肤弹性，有效消除皱纹，促进皮肤更新，保持皮肤活力。用于眼霜、保湿霜、修护霜、香波、护发素等属维生素类药

以棕榈酸甲酯和(2E,4E,6E,8E)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基环己-1-烯-1-基)壬-2,4,6,8-四烯-1-基乙酸酯为原料，合成(2E,4E,6E,8E)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基环己-1-烯-1-基)壬-2,4,6,8-四烯-1-基棕榈酸酯的一般步骤如下：向反应釜中加入3000千克维生素A乙酸酯（式Ⅰa化合物）的结晶形式及2750千克棕榈酸甲酯（式Ⅰa化合物）。随后，将10千克氢氧化钠溶解于约60升甲醇中，并将此溶液加入上述混合物中。将反应混合物加热至55℃，并将系统压力降至1500-2200帕斯卡。反应持续约3小时，期间通过蒸馏连续移除主要副产物乙酸甲酯。反应终止通过加入水和二氧化碳实现。最后，通过萃取从反应溶液中分离出目标产物维生素A棕榈酸酯（式Ⅲa化合物），其产率达到96%。

参考文献：

[1] Patent: WO2014/23772, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 9