盐酸诺拉曲塞
| 中文名称 | 盐酸诺拉曲塞 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-氨基-6-甲基-5-(4-吡啶巯基)-4(1H)-喹唑啉酮二盐酸盐;盐酸洛拉曲克;盐酸诺拉曲塞;盐酸诺拉曲噻;二盐酸诺拉曲塞;AG-337;NOLATREXED DIHYDROCHLORIDE;双盐酸诺拉曲塞;2-氨基-6-甲基-5-(吡啶-4-基硫基)喹唑啉-4(3H)-酮二盐酸盐 |
| 英文名称 | Nolatrexed dihydrochloride |
| 英文同义词 | Nolatrexed hydrochloride;Nolatrexed (AG-337);3,4-Dihydro-2-amino-6-methyl-4-oxo-5-(4-pyridylthio)-quinazoline dihydrochloride Nolatrexed (AG-337);Nolatrexed dihydrochloride 3,4-Dihydro-2-amino-6-methyl-4-oxo-5-(4-pyridylthio)-quinazoline dihydrochloride;Nolatrexed 2hydrochloride;NOLATREXED DIHYDROCHLORIDE;NOLATREXED HCL;AG 337 |
| CAS号 | 152946-68-4 |
| 分子式 | C14H14Cl2N4OS |
| 分子量 | 357.26 |
| EINECS号 | 680-267-3 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;原料药;医药中间体;小分子抑制剂，天然产物;原料;化学试剂;标准品;Inhibitors;Bases & Related Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Nucleotides;Sulfur & Selenium Compounds;Anti-cancer&immunity |
| Mol文件 | 152946-68-4.mol |
| 结构式 |  |
盐酸诺拉曲塞 性质
| 熔点 | 301-3020C |
|---|---|
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere |
| 溶解度 | 溶于甲醇、水 |
| 酸度系数(pKa) | 4.1; 5.9; 9.8(at 25℃) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰白色至浅黄色 |
| 水溶解性 | H2O: 2mg/mL, clear |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChI | 1S/C14H12N4OS.2ClH/c1-8-2-3-10-11(13(19)18-14(15)17-10)12(8)20-9-4-6-16-7-5-9;;/h2-7H,1H3,(H3,15,17,18,19);2*1H |
| InChIKey | PJKVJJYMWOCLIJ-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | NC1=NC(C2=C(N1)C=CC(C)=C2SC3=CC=NC=C3)=O |
| CAS 数据库 | 152946-68-4(CAS DataBase Reference) |
盐酸诺拉曲塞，用于治疗肝癌和鼻咽癌，最初由Agouron开发，于1998年授权给Gilead。2002年，该产品在韩国的开发权被Gilead授权给LGLifeSciences公司。2015年1月，北京康辰向中国食品药品监督管理总局（CFDA）提交新药注册申请（NDA），2016年5月CFDA未批准该申请。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂，与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用，对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。
Ki: 11 nM (Human Thymidylate Synthase)
安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 危险性类别 | 生殖细胞致突变性 类别2 生殖毒性 类别2 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-108474 | 盐酸诺拉曲塞 Nolatrexed dihydrochloride | 152946-68-4 | 1 mg | 245元 |
| 2025/12/22 | HY-108474 | 盐酸诺拉曲塞 Nolatrexed dihydrochloride | 152946-68-4 | 5mg | 550元 |