3-氨基吡啶-2-甲酰胺

3-氨基吡啶-2-甲酰胺为酰胺类衍生物，可用作医药中间体。

51674-77-2

50608-99-6

171347-62-9

以4-氯吡啶并[3,2-d]嘧啶为原料合成4-苯胺基吡啶并[3,2-d]嘧啶甲磺酸盐的一般步骤：将4-氯吡啶并[3,2-d]嘧啶（84 mg，0.5 mmol）、苯胺（56 mg，0.6 mmol）和三乙胺（62 mg，0.6 mmol）溶于乙醇（2 mL）中，在氮气保护下回流搅拌2小时。反应完成后，将粗产物通过制备型薄层色谱板（硅胶）进行纯化，使用含3%甲醇的氯仿溶液作为洗脱剂。收集主要条带，减压浓缩至干，将残留固体溶解于丙酮（5 mL）中，过滤后缓慢加入甲磺酸（32 μL，0.5 mmol）。通过抽滤收集沉淀，用丙酮洗涤，并在真空烘箱中干燥，得到4-苯胺基吡啶并[3,2-d]嘧啶甲磺酸盐（91 mg，产率57%），为暗黄色针状晶体。1H NMR (DMSO) δ 11.75 (1H, s, br), 9.11 (1H, dd, J = 1.5, 4.3 Hz), 8.97 (1H, s), 8.32 (1H, dd, J = 1.5, 8.4 Hz), 8.12 (1H, dd, J = 4.3, 8.5 Hz), 7.88 (2H, d, J = 8.2 Hz), 7.49 (2H, t, J = 8.0 Hz), 7.32 (1H, t, J = 7.0 Hz), 2.34 (3H, s)。

参考文献：

[1] Patent: US5654307, 1997, A