扎托司琼马来酸盐

扎托司琼马来酸盐

中文名称扎托司琼马来酸盐
中文同义词扎托司琼马来酸盐;化合物 T17285
英文名称Zatosetron Maleate
英文同义词Zatosetron Maleate;5-Chloro-2,3-dihydro-2,2-dimethyl-N-[(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane-3α-yl]benzofuran-7-carboxamide·maleic acid;LY 277359 maleate
CAS号123482-23-5
分子式C23H29ClN2O6
分子量464.94
EINECS号
相关类别
Mol文件123482-23-5.mol
结构式扎托司琼马来酸盐 结构式

扎托司琼马来酸盐 性质

熔点184-186 °C
储存条件Store at -20°C
溶解度溶于二甲基亚砜

扎托司琼马来酸盐 用途与合成方法

Zatosetron maleate 是一个有效且有选择性的 5HT3 受体拮抗剂。

5-HT 3 Receptor

Acute administration of 0.1 (n=21) and 0.3 (n=5) mg/kg Zatosetron maleate (Zatosetron) in male rats, but not 0.01, 0.05, 1.0 or 10 mg/kg (n=5, 3, 6 and 4, respectively) Zatosetron maleate or saline (n=5), leads to a significant reduction in the number of spontaneously active A10 dopamine cells. The number of spontaneously active A10 dopamine cells is not significantly different from 30 to 60 min post i.p. Zatosetron maleate (0.1 mg/kg) administration, shows a significant decrease by 60 to 90 min (0.65±0.11, P=0.03, n=5), a larger decrease by 90 to120 min (0.53±0.08, P=0.004, n=5) and remains at this significantly decreased level from 2 to 3 h (0.50+0.05, P=0.0004, n=5). Single-unit recordings show that Zatosetron maleate inhibits the activity of A10 dopamine cells following i.v. administration (ED 50 =0.12 mg/kg, n=8). Chronic administration of 0.1 mg/kg (n=16) Zatosetron maleate, but not 0.01, 1.0 or 10 mg/kg (n=4, 8 and 7, respectively) Zatosetron maleate or saline (n=5), leads to a significant reduction in the number of spontaneously active A10 dopamine cells.

安全信息

MSDS信息

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