PFI-1 (PF-6405761)
| 中文名称 | PFI-1 (PF-6405761) |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-甲氧基-N-(3-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-基)苯磺酰胺;BET抑制剂(PFI-1);化合物PFI1;PFI-1,BET溴结构域抑制剂;化合物PFI1,10 MM DMSO 溶液;1403764-72-6;PFI-1;PFI-1 (PF-6405761) ,S1216;2-甲氧基-N-(3-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-基)苯磺胺酰胺 |
| 英文名称 | PFI-1 |
| 英文同义词 | PFI-1;PFI-1 (PF-6405761);PFI-1 (PF-06405761);PFI 1;PFI1;CS-709;PF-06405761;Benzenesulfonamide, 2-methoxy-N-(1,2,3,4-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-6-quinazolinyl)-;2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-6-yl)benzenesulfonamide PFI-1 (PF-6405761) |
| CAS号 | 1403764-72-6 |
| 分子式 | C16H17N3O4S |
| 分子量 | 347.39 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;药物活性分子;小分子抑制剂，天然产物;活性小分子库;Inhibitors;Inhibitor |
| Mol文件 | 1403764-72-6.mol |
| 结构式 |  |
PFI-1 (PF-6405761) 性质
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
|---|---|
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥10mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChI | 1S/C16H17N3O4S/c1-19-10-11-9-12(7-8-13(11)17-16(19)20)18-24(21,22)15-6-4-3-5-14(15)23-2/h3-9,18H,10H2,1-2H3,(H,17,20) |
| InChIKey | TXZPMHLMPKIUGK-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | COc1ccccc1S(=O)(=O)Nc2ccc3NC(=O)N(C)Cc3c2 |
PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。
| Target | Value |
|
BRD2
(Cell-free assay) | 98 nM |
|
BRD4
(Cell-free assay) | 0.22 μM |
PFI-1 与cAMP反应结合元件结合蛋白结合，K D 为49 μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6，EC50为1.89 μM。PFI-1 作用于T4302 CD133 PFI-1抑制三种NET细胞系增殖 (胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)。
PFI-1 按1 mg/kg剂量静脉注射给药大鼠，分布体积为1 L/kg, 血浆清除率为18/mL•min安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S1216 | PFI-1 (PF-6405761) PFI-1 (PF-6405761) | 1403764-72-6 | 5mg | 728.91元 |
| 2026/07/06 | S1216 | PFI-1 (PF-6405761) | 1403764-72-6 | 50mg | 3830.83元 |