1628607-64-6
| 中文名称 | 1628607-64-6 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物INCB054329;(S)-6-(3,5-二甲基异恶唑-4-基)-3-(吡啶-2-基)-3,4-二氢-5-氧杂-1,2A-二氮杂苊-2(1H)-酮;化合物INCB054329,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名称 | INCB-54329 |
| 英文同义词 | INCB-54329;(11S)-7-(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)-11-pyridin-2-yl-9-oxa-1,3-diazatricyclo[6.3.1.0^{4,12}]dodeca-4(12),5,7-trien-2-one;INCB054329（INCB-054329,INCB-54329）;Imidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2(1H)-one, 7-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-4,5-dihydro-4-(2-pyridinyl)-, (4S)-;INCB054329（INCB-054329;INCB-054329,INCB-54329;Inhibitor,inhibit,INCB 054329,Epigenetic Reader Domain;(S)-6-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-3-(pyridin-2-yl)-3,4-dihydro-5-oxa-1,2a-diazaacenaphthylen-2(1H)-one |
| CAS号 | 1628607-64-6 |
| 分子式 | C19H16N4O3 |
| 分子量 | 348.36 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1628607-64-6.mol |
| 结构式 |  |
1628607-64-6 性质
| 密度 | 1.46±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥100mg/mL（287.06mM） |
| 酸度系数(pKa) | 12.48±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
| InChI | InChI=1S/C19H16N4O3/c1-10-16(11(2)26-22-10)12-6-7-14-17-18(12)25-9-15(23(17)19(24)21-14)13-5-3-4-8-20-13/h3-8,15H,9H2,1-2H3,(H,21,24)/t15-/m1/s1 |
| InChIKey | XYLPKCDRAAYATL-OAHLLOKOSA-N |
| SMILES | O1C2=C(C3=C(C)ON=C3C)C=CC3NC(=O)N(C2=3)[C@@H](C2=NC=CC=C2)C1 |
INCB054329 (INCB-054329, INCB-54329)是BET抑制剂，对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。
| Target | Value |
|
BRD3-BD2
() | 1 nM |
|
BRD4-BD2
() | 3 nM |
|
BRD2-BD2
() | 5 nM |
|
BRD3-BD1
() | 9 nM |
|
BRD4-BD1
() | 28 nM |
3 μM的INCB054329对16种非BET溴区没有显著抑制活性。在含有32种从急性髓性白血病、非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤中分离的血液病癌细胞系中，INCB054329的平均GI50为152 nM。而在正常志愿者体内分离的T细胞中，离体以IL2刺激，INCB054329对其GI50值为2.435 μM。其对细胞的生长抑制作用于细胞于G1期阻滞有关。INCB054828还是FGFR1、2、3的选择性抑制剂。在骨髓瘤细胞系中，INCB054329的处理可抑制c-myc的表达、诱导HEXIM1。在AML和淋巴瘤细胞株中，INCB054329诱导细胞凋亡，促凋亡的调节子表达升高。INCB054329可减少同源重组组分的表达，减少细胞生长、增强PARPi和cisplatin诱导的DNA损伤和凋亡。
在小鼠中，INCB054329具有高清除率，短半衰期。在足以有效地抑制c-myc的暴露量下，INCB054329在KMS-12-BM和MM1.S移植瘤模型中有效并耐受良好。在体内，口服INCB054329在多种血液癌症模型中抑制肿瘤生长。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/09/15 | HY-112504 | 1628607-64-6 INCB054329 | 1628607-64-6 | 1 mg | 400元 |
| 2026/09/15 | HY-112504 | 1628607-64-6 INCB054329 | 1628607-64-6 | 5 mg | 950元 |