L-反式-吡咯烷-2,4-二羧酸
| 中文名称 | L-反式-吡咯烷-2,4-二羧酸 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T22918;L-反式吡咯烷-2,4-二羧酸;化合物 L-TRANS-2,4-PDC;L-TRANS-PYRROLIDINE-2,4-DICARBOXYLIC ACID,EAAT2,EAAT4 AND EAAT5抑制剂 |
| 英文名称 | L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid |
| 英文同义词 | L-TRANS-4-CARBOXY-L-PROLINE;L-TRANS-PYRROLIDINE-2,4-DICARBOXYLIC ACID;L-TRANS-2,4-PDC;TRANS-4-CARBOXY-L-PROLINE;2,4-Pyrrolidinedicarboxylicacid,(2S,4R)-(9CI);Zinc03796127;(2S,4R)-pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid;(2S,4R)-2,4-Pyrrolidinedicarboxylic acid |
| CAS号 | 64769-66-0 |
| 分子式 | C6H9NO4 |
| 分子量 | 159.14 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | PYRROLE;Glutamate receptor |
| Mol文件 | 64769-66-0.mol |
| 结构式 |  |
L-反式-吡咯烷-2,4-二羧酸 性质
| 熔点 | 214-217oC |
|---|---|
| 储存条件 | Store at RT |
| 溶解度 | 可微溶于水 |
| 形态 | 白色固体。 |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | Soluble to 100 mM in water |
| InChI | InChI=1S/C6H9NO4/c8-5(9)3-1-4(6(10)11)7-2-3/h3-4,7H,1-2H2,(H,8,9)(H,10,11)/t3-,4+/m1/s1 |
| InChIKey | NRSBQSJHFYZIPH-DMTCNVIQSA-N |
| SMILES | N1C[C@H](C(O)=O)C[C@H]1C(O)=O |
L-反式-吡咯烷-2,4-二羧酸（L-trans-2,4-PDC）是一种L-谷氨酸转运抑制剂（其在大鼠脑突触体中的抑制常数Ki = 4.6 μM）。当浓度为100 μM时，该化合物可抑制13%的放射性配体与NMDA受体结合，但对AMPA受体或红藻氨酸（kainate）受体无显著影响。
L-trans-2,4-PDC对星形胶质细胞富集和匮乏的大鼠皮层神经元培养体系均表现神经毒性（半数有效浓度EC50分别为320 μM和50 μM），此毒性效应可被NMDA受体拮抗剂MK-801及谷氨酸-丙酮酸转氨酶所逆转，但不受非NMDA型谷氨酸受体拮抗剂CNQX影响。
该化合物能以细胞外钠离子依赖的方式，诱导不可代谢型谷氨酸类似物[³H]-D-天冬氨酸的外排。在体实验表明，当以0.05-0.2 μg/侧剂量直接注射至大鼠伏隔核时，L-trans-2,4-PDC能以剂量依赖性方式抑制苯丙胺诱导的过度运动行为。此外，该物质可显著延长膀胱收缩间隔（ICI），但对排尿后残余尿量及基础膀胱内压无显著影响。
L-trans-2,4-PDC对星形胶质细胞富集和匮乏的大鼠皮层神经元培养体系均表现神经毒性（半数有效浓度EC50分别为320 μM和50 μM），此毒性效应可被NMDA受体拮抗剂MK-801及谷氨酸-丙酮酸转氨酶所逆转，但不受非NMDA型谷氨酸受体拮抗剂CNQX影响。
该化合物能以细胞外钠离子依赖的方式，诱导不可代谢型谷氨酸类似物[³H]-D-天冬氨酸的外排。在体实验表明，当以0.05-0.2 μg/侧剂量直接注射至大鼠伏隔核时，L-trans-2,4-PDC能以剂量依赖性方式抑制苯丙胺诱导的过度运动行为。此外，该物质可显著延长膀胱收缩间隔（ICI），但对排尿后残余尿量及基础膀胱内压无显著影响。
用途
Trans-4-Carboxy-L-proline 是一种选择性谷氨酸转运体抑制剂。| 提供商 | 语言 |
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英文
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