来他替尼
| 中文名称 | 来他替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 来他替尼LESTAURTINIB,CEP-701;来他替尼、CEP-701;来他替尼 CEP-701, LESTAURTINIB;来他替尼;LESTAURTINIB 来他替尼;(5R,7S,8S)-7-羟基-7-(羟甲基)-8-甲基-5,6,7,8,13,14-六氢-15H-16-氧杂-4B,8A,14-三氮杂-5,8-甲二苯并[B,H]环八[JKL]环戊[E]-AS-茚-15-酮;来他替尼 Lestaurtinib;来他替尼 Lestaurtinib |
| 英文名称 | Lestaurtinib |
| 英文同义词 | Lestaurtinib (KT-5555;CS-1165;lestaurtinib;(9S-(9α,10β,12α))-2,3,9,10,11,12-hexahydro-10-hydroxy-10-(hydroxyMethyl)-9-Methyl-9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocin-1-one;SPM-924;CEP-701 hydrate;KT-5555 hydrate;Lestaurtinib hydrate |
| CAS号 | 111358-88-4 |
| 分子式 | C26H21N3O4 |
| 分子量 | 439.47 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料;原料药及中间体;信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitor;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 111358-88-4.mol |
| 结构式 |  |
来他替尼 性质
| 熔点 | 215-220°C |
|---|---|
| 沸点 | 723.0±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.70±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Desiccate at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 形态 | 白色粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.37±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色或灰白色 |
| 稳定性 | 光敏性 |
| InChIKey | LPOQWFBZBJTLEO-GMEYHWBASA-N |
| SMILES | O.C[C@]12O[C@H](C[C@]1(O)CO)n3c4ccccc4c5c6C(=O)NCc6c7c8ccccc8n2c7c35 |
来他替尼是一种半合成的，口服生物有效的受体酪氨酸激酶抑制剂，其已显示出在治疗诸如急性髓系白血病，慢性髓系白血病和急性淋巴细胞性白血病的疾病中具有治疗效果。来他替尼一种多靶点吲哚并咔唑衍生物，在体外有效抑制FLT3自身磷酸化，是迄今为止临床试验中研究最广泛的药物。目前正在进行多项晚期试验，以研究成人和儿童白血病中的这种药物。Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，对 Trk 受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib 抑制 JAK2，FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为 0.9，3，小于 25 nM。
|
JAK2 0.9 nM (IC 50 ) |
TrkA 25 nM (IC 50 ) |
FLT3 3 nM (IC 50 ) |
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 海关编码 | 2934999090 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-50867 | 来他替尼 Lestaurtinib | 111358-88-4 | 1 mg | 2520元 |
| 2026/06/05 | HY-50867 | 来他替尼 Lestaurtinib | 111358-88-4 | 10 mM * 1 mL in DMSO | 7332元 |