1H-2-Benzazepine-4-acetic acid, 2,3,4,5-tetrahydro-3-oxo-8-[3-(2-pyridinylamino)propoxy]-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-, (4S)-

1H-2-Benzazepine-4-acetic acid, 2,3,4,5-tetrahydro-3-oxo-8-[3-(2-pyridinylamino)propoxy]-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-, (4S)-

中文名称1H-2-Benzazepine-4-acetic acid, 2,3,4,5-tetrahydro-3-oxo-8-[3-(2-pyridinylamino)propoxy]-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-, (4S)-
中文同义词化合物 T16851;化合物 SB-267268;1H-2-苯并氮卓-4-乙酸,2,3,4,5-四氢-3-氧代-8-[3-(2-吡啶基氨基)丙氧基]-2-(2,2,2-三氟乙基)-(4S)-
英文名称1H-2-Benzazepine-4-acetic acid, 2,3,4,5-tetrahydro-3-oxo-8-[3-(2-pyridinylamino)propoxy]-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-, (4S)-
英文同义词1H-2-Benzazepine-4-acetic acid, 2,3,4,5-tetrahydro-3-oxo-8-[3-(2-pyridinylamino)propoxy]-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-, (4S)-;SB-267268;SB267268,SB 267268
CAS号205678-26-8
分子式C22H24F3N3O4
分子量451.44
EINECS号
相关类别
Mol文件205678-26-8.mol
结构式1H-2-Benzazepine-4-acetic acid, 2,3,4,5-tetrahydro-3-oxo-8-[3-(2-pyridinylamino)propoxy]-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-, (4S)- 结构式

1H-2-Benzazepine-4-acetic acid, 2,3,4,5-tetrahydro-3-oxo-8-[3-(2-pyridinylamino)propoxy]-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-, (4S)- 性质

沸点677.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.320±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)4.32±0.10(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white

1H-2-Benzazepine-4-acetic acid, 2,3,4,5-tetrahydro-3-oxo-8-[3-(2-pyridinylamino)propoxy]-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-, (4S)- 用途与合成方法

SB-267268 是一种选择性和非肽性 αvβ3 和 αvβ5 整合素拮抗剂,对人αvβ3,猴 αvβ3 和 人αvβ5 的 Ki 分别为 0.9,0.5 和 0.7 nM。SB-267268 抑制人和小鼠 αvβ3 的 IC50 值为 0.68 和 0.29 nM。SB-267268 降低血管生成和 VEGF 表达。

SB-267268 was much less potent for inhibition of human, mouse, and ratαvβ6 integrin. SB-267268 inhibits the attachment of bothαvβ3-transfected HEK293 cells to microtiter plate wells precoated with arginine-glycine-aspartic acid (RGD)-containing matrix proteins with IC 50 values of 12 nM. SB-267268 also inhibits vitronectin-mediated human and rat aortic smooth-muscle-cell (SMC) migration with IC 50 values of approximately 12.3 nM and 3.6 nM, respectively.

SB-267268 (60 mg/kg; bi-daily, i.p.) reduces blood vessel profiles (BVPs) in the inner retina by 50%.
In ROP mice treated with SB-267268, VEGF and VEGFR-2 gene expression in the inner nuclear layer (INL) and the ganglion cell layer (GCL) is reduced.

Animal Model: Pregnant female C57BL/6 mice (ROP mice)
Dosage: 60 mg/kg
Administration: I.p.; bi-daily
Result: Reduced blood vessel profiles (BVPs) in the inner retina by 50%.

安全信息

MSDS信息

1H-2-Benzazepine-4-acetic acid, 2,3,4,5-tetrahydro-3-oxo-8-[3-(2-pyridinylamino)propoxy]-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-, (4S)- 上下游产品信息

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