硝加司他
| 中文名称 | 硝加司他 |
|---|---|
| 中文同义词 | PF-3084014游离态;化合物PF03084014;(S)-2-(((S)-6,8-二氟-1,2,3,4-四氢萘-2-基)氨基)-N-(1-(2-甲基-1-(新戊基氨基)丙-2-基)-1H-咪唑-4-基)戊酰胺;硝加司他;化合物PF03084014,10 MM DMSO 溶液;N-(2S)-6,8-二氟-1,2,3,4-四氢-2-萘基]-N-(1-{1-[(2,2-二甲基丙基)氨基]-2-甲基-2-丙基}-1H-咪唑-4-基)-L-去甲缬草酰胺;Nirogacestat (PF-03084014) 试剂;【进口原装】PF-03084014 hydrobromide/1290543-63-3 |
| 英文名称 | Nirogacestat |
| 英文同义词 | (S)-2-((S)-6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-ylamino)-N-(1-(2-methyl-1-(neopentylamino)propan-2-yl)-1H-imidazol-4-yl)pentanamide Molecular Weight: 489.64;PF-03084014 (PF-3084014);(2S)-2-[[(2S)-6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]amino]-N-[1-[1-(2,2-dimethylpropylamino)-2-methylpropan-2-yl]imidazol-4-yl]pentanamide;Nirogacestat;PF03084014;PF 03084014;PF-03084014;CS-2699;PF-03084014 (Nirogacestat);Nirogacestat(PF-03084014,PF-3084014) |
| CAS号 | 1290543-63-3 |
| 分子式 | C27H41F2N5O |
| 分子量 | 489.64 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 神经信号;api |
| Mol文件 | 1290543-63-3.mol |
| 结构式 |  |
硝加司他 性质
| 沸点 | 651.3±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.16±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | 水：1.0（最大浓度 mg/mL）；2.04（最大浓度 mM） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.27±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 水溶解性 | H2O: 1mg/mL, clear |
| InChIKey | VFCRKLWBYMDAED-REWPJTCUSA-N |
| SMILES | C(NC1=CN(C(C)(C)CNCC(C)(C)C)C=N1)(=O)[C@@H](N[C@H]1CCC2=C(C1)C(F)=CC(F)=C2)CCC |
硝加司他（Nirogacestat）是由辉瑞（Pfizer）发现、SpringWorks Therapeutics开发的口服选择性可逆γ-分泌酶抑制剂，2023年获美国FDA批准用于治疗需要系统治疗的进展性硬纤维瘤（Desmoid Tumor）成人患者。硝加司他通过抑制γ-分泌酶活性，阻断Notch信号通路介导的T/B细胞成熟过程，并减少β-淀粉样蛋白生成，从而抑制肿瘤细胞增殖。其独特机制针对硬纤维瘤中异常激活的Notch信号传导，为既往缺乏靶向治疗选择的患者提供首个疾病修正疗法。临床研究显示，硝加司他可显著缩小肿瘤体积并延缓疾病进展，且耐受性良好，成为此类罕见软组织肿瘤治疗的重要突破。
Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一种选择性gamma-secretase抑制剂，在无细胞试验中IC50为6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可诱导凋亡。Phase 2。
Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一种选择性gamma-secretase抑制剂，在无细胞试验中IC50为6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可诱导凋亡。Phase 2。| Target | Value |
|
γ-secretase
(cell-free assay) | 6.2 nM |
安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 海关编码 | 29332900 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 危险性类别 | 眼部刺激 类别2 经皮刺激 类别2 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-15185 | Nirogacestat | 1290543-63-3 | 1 mg | 450元 |
| 2026/06/05 | HY-15185R | 硝加司他 Nirogacestat (Standard) | 1290543-63-3 | 5 mg | 2200元 |