LXG6403
| 中文名称 | LXG6403 |
|---|---|
| 中文同义词 | |
| 英文名称 | LXG6403 |
| 英文同义词 | LXG6403;Acetamide, N-[4-[(2′-amino-4′-methyl[4,5′-bithiazol]-2-yl)amino]phenyl]-;LXG6403 (Lysyl oxidase inhibitor) |
| CAS号 | 315705-04-5 |
| 分子式 | C15H15N5OS2 |
| 分子量 | 345.45 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 315705-04-5.mol |
| 结构式 |  |
LXG6403 性质
| 密度 | 1.453±0.06 g/cm3(Temp: 25 °C; Press: 760 Torr)(predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C 12 Months; 4°C 6 Months |
| 溶解度 | 10 mM in DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 14.605±0.70(predicted) |
| 形态 | powder |
| 颜色 | white to dark brown |
| 外观 | Solid |
LXG6403 是一种高效、竞争性且不可逆的赖氨酰氧化酶 （LOX） 抑制剂 （IC50 值为 1.3 μM），与 LOXL2 相比，对 LOX 的特异性约为 3.5 倍，同时不抑制 LOXL1。LXG6403 显示出良好的药代动力学特性，全面改变 ECM/胶原结构，并降低肿瘤僵硬。这导致更好的药物渗透，抑制 FAK 信号传导，并在化疗耐药三阴性乳腺癌 （TNBC） 细胞系、PDX 类器官和体内诱导 ROS/DNA 损伤、G1 期停滞和细胞凋亡。