库潘尼西
| 中文名称 | 库潘尼西 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺;COPANLISIB, 一种 ATP竞争性的选择性 I 型 PI3 激酶抑制剂;可泮利塞;库潘尼西;2-氨基-N-(7-甲氧基-8-(3-吗啉代丙氧基)-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)嘧啶-5-甲酰胺;PERFEMIKER]COPANLISIB (BAY 80-6946),99%;I型PI3激酶抑制剂(BAY 80-6946);Copanlisib试剂 |
| 英文名称 | BAY 80-6946 (Copanlisib) |
| 英文同义词 | BAY 80-6946 (Copanlisib);7-methoxy-8-(3-morpholinopropoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine;BAY80-6946;2-Amino-N-[2,3-dihydro-7-methoxy-8-[3-(4-morpholinyl)propoxy]imidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]-5-pyrimidinecarboxamide;5-Pyrimidinecarboxamide, 2-amino-N-[2,3-dihydro-7-methoxy-8-[3-(4-morpholinyl)propoxy]imidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]-;Copanlisib(BAY80-6946);Copanlisib, 98%, an ATP-competitive selective class-I PI3 kinases inhibitor;Copanlisib base |
| CAS号 | 1032568-63-0 |
| 分子式 | C23H28N8O4 |
| 分子量 | 480.52 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;信号转导通路激酶抑制剂;PI3K/Akt/mTOR;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K |
| Mol文件 | 1032568-63-0.mol |
| 结构式 |  |
库潘尼西 性质
| 密度 | 1.51 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于DMSO；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.42±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 米白色至浅棕色 |
BAY 80-6946 (Copanlisib)是一种有效的，高选择性的，可逆的PI3Kα/β抑制剂，IC50为0.469 nM/3.72 nM。Phase 2。BAY 80-6946是PI3K抑制剂，具有抗肿瘤活性。BAY 86-9766抑制HuCCT-1 (KRASG12D) 和EGI-1 (KRASG12D) 细胞系增殖，IC50分别为147 nM 和137 nM。BAY 80-6946 耐受性良好，MTD(最大耐受剂量)为0.8 mg/kg。PK（药代动力学）研究结果支持每周给药。按MTD处理，在第一个24小时期间出现2/3级高血糖。PK, 临床SD和FDG-PET 数据与有效处理和PI3K 通路抑制情况一致。Copanlisib (BAY 80-6946)是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂，其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。
| Target | Value |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 0.5 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 0.7 nM |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 3.7 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 6.4 nM |
BAY 80-6946是PI3K抑制剂，具有抗肿瘤活性。BAY 86-9766抑制HuCCT-1 (KRAS
BAY 80-6946 耐受性良好，MTD(最大耐受剂量)为0.8 mg/kg。PK（药代动力学）研究结果支持每周给药。按MTD处理，在第一个24小时期间出现2/3级高血糖。PK, 临床SD和FDG-PET 数据与有效处理和PI3K 通路抑制情况一致。生产方法
3167-50-8
1032570-74-3
1032568-63-0
实施例10：步骤A9：制备copanlisib（10）。将1250 g 7-甲氧基-8-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]-2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉-5-胺、20.3 kg N,N-二甲基甲酰胺、531 g 2-氨基嘧啶-5-羧酸、425 g N,N-二甲基氨基吡啶和1000 g N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N'-乙基碳二亚胺盐酸盐混合，于室温下搅拌反应17小时。反应完成后，过滤反应混合物，收集固体。用N,N-二甲基甲酰胺洗涤固体，随后用乙醇洗涤，并于50℃下干燥，得到1.6 kg目标产物，收率96%。将所得产物直接转化为其二盐酸盐形式。
参考文献：
[1] Patent: WO2016/71435, 2016, A2. Location in patent: Page/Page column 55
[2] Patent: WO2016/71426, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 37
[3] Patent: WO2008/70150, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 85
[4] ChemMedChem, 2016, p. 1517 - 1530
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S2802 | 库潘尼西 Copanlisib | 1032568-63-0 | 1mg | 1040.13元 |
| 2026/07/06 | S2802 | 库潘尼西 Copanlisib (BAY 80-6946) | 1032568-63-0 | 5mg | 1122.03元 |