2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐
| 中文名称 | 2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-氧代异吲啉-5-甲腈;2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐;3-[3-[(2-氯-3-三氟甲基苄基)(2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯乙酸盐酸盐;化合物GW3965 HCL;3-[3-[[[2-氯-3-(三氟甲基)苯基]甲基](2,2-联苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基乙酸盐酸盐;GW 3965 HYDROCHLORIDE,LXR激动剂;化合物GW3965 HCL,10 MM DMSO 溶液;405911-17-3;GW3965 HCl |
| 英文名称 | GW 3965 hydrochloride |
| 英文同义词 | 3-[3-[n-(2-chloro-3-trifluoromethylbenzyl)-(2,2-diphenylethyl)amino]propyloxy]phenylacetic acid hydrochloride;3-[3-[n-(2-chloro-3-trifluoroMethylbenzyl)-(2,2-di…;GW3965 HCl;2-[3-[3-[[2-Chloro-3-(trifluoromethyl)benzyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]phenyl]acetic acid hydrochloride;GW3965 hydrochloride, >=98%;Benzeneacetic acid, 3-[3-[[[2-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]-, hydrochloride;GW3965 HCl Salt;3-[3-[[[2-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]benzeneacetic acid hydrochloride |
| CAS号 | 405911-17-3 |
| 分子式 | C33H31ClF3NO3.HCl |
| 分子量 | 0 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 405911-17-3.mol |
| 结构式 | 氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐 结构式](CAS/GIF/405911-17-3.gif) |
2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥20mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色 |
| InChIKey | NMPUWJFHNOUNQU-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | Cl[H].OC(=O)Cc1cccc(OCCCN(CC(c2ccccc2)c3ccccc3)Cc4cccc(c4Cl)C(F)(F)F)c1 |
GW3965 HCl是一种有效的，选择性LXR激动剂，作用于hLXRα和hLXRβ，无细胞试验中EC50分别为190和30 nM。
| Target | Value |
|
hLXRβ
(Cell-free assay) | 30 nM(EC50) |
|
LXRα/SRC1 LiSA
(Cell-free assay) | 125 nM(EC50) |
|
hLXRα
(Cell-free assay) | 190 nM(EC50) |
GW3965使类固醇受体共激活因子1聚集到LXRα，在无细胞配体检测试验中，EC50 为125 nM。 GW3965对hLXRα 和 hLXRβ表现出有效的拮抗活性，在细胞试验中EC50分别为190 nM 和30 nM。此外，GW3965也对其他核受体表现出优良的选择性。在人胰岛中，GW3965 (1 μM)降低选定促炎性细胞因子，包括IL-8，单核细胞趋化蛋白-1和组织因子的表达。
在小鼠体内，GW3965在10 mg/kg剂量下使ABCA1表达上调8倍，并使循环水平提高30%，C max 为12.7 μg/mL ，t 1/2 为2小时。 在LDLR−/−和apoE−/−小鼠体内，GW3965 (10mg/kg)诱导ABCA1 和ABCG1表达，并表现出有效的抗动脉粥样硬化活性。在雄性sprague-dawley大鼠体内，GW3965降低Ang II介导的血压增加，并减少血管Ang II受体基因表达。在恶性胶质瘤小鼠模型中，GW3965导致LDLR降解，增加ABCA1胆固醇外排转运体的表达，从而有效促进肿瘤细胞死亡。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/09/15 | HY-10627AR | 2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐 GW3965 hydrochloride (Standard) | 405911-17-3 | 5 mg | 1440元 |
| 2026/09/15 | HY-10627AR | 2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐 GW3965 hydrochloride (Standard) | 405911-17-3 | 10 mg | 2430元 |