(2R,4R)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐
| 中文名称 | (2R,4R)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | (2R,4R)-4-羟基吡咯烷-2-甲酸甲酯盐酸盐;(2R,4R)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐;(2R,4R)-顺式-4-羟基-D-脯氨酸甲酯盐酸盐;(4R)-4-羟基-D-脯氨酸甲酯盐酸盐;甲基 (2R,4R)-4-羟基吡咯烷-2-甲酸基酯盐酸;(2R,4R)-4-羚基此咯烷-2-羚酸甲酯盐酸盐;化合物 D-PROLINE, 4-HYDROXY-, METHYL ESTER HYDROCHLORIDE |
| 英文名称 | D-Proline, 4-hydroxy-, methyl ester, hydrochloride (1:1), (4R)- |
| 英文同义词 | D-Proline, 4-hydroxy-, methyl ester, hydrochloride (1:1), (4R)-;(2R,4R)-4-Hydroxy-2-(methoxycarbonyl)pyrrolidine hydrochloride, cis-4-Hydroxy-D-proline methyl ester hydrochloride;Methyl 4-hydroxypyrrolidine-2-carboxylate HCl;D-Proline, 4-hydroxy-, Methyl ester, hydrochloride, (4R)-;Cis-4-Hydroxy-D-proline Methyl ester HCl;(2R,4R)-cis-4-hydroxy-D-proline methyl ester hydrochloride;Cis-D-Hyp-OMe.HCl;Methyl cis-4-Hydroxy-D-proline Hydrochloride |
| CAS号 | 114676-59-4 |
| 分子式 | C6H11NO3.ClH |
| 分子量 | 181.618 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 羟脯氨酸系列;医药中间体 |
| Mol文件 | 114676-59-4.mol |
| 结构式 |  |
(2R,4R)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐 性质
| 熔点 | 121-123℃ |
|---|---|
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 旋光度 (Optical Rotation) | 10.30(C=1.00g/100ml MEOH) |
(2R,4R)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联活性分子 (ADCs)。D-Proline, 4-hydroxy-, methyl ester (hydrochloride) 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC。
生产方法
67-56-1
2584-71-6
114676-59-4
在0℃下，向搅拌的顺式-4-羟基-D-脯氨酸（10.0g，76.3mmol，1当量）在甲醇（300mL）中的溶液中，于1.5分钟内缓慢加入亚硫酰氯（10.0mL，过量）。将反应混合物逐渐升温至23℃，并持续搅拌16小时。反应完成后，将混合物在减压下浓缩，得到(2R，4R)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐，为白色固体（15.9g，100%收率）。
参考文献：
[1] Patent: WO2004/7444, 2004, A2. Location in patent: Page 135
[2] Journal of the American Chemical Society, 1996, vol. 118, # 29, p. 6826 - 6840
[3] Patent: WO2011/29046, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 153; 154
[4] Journal of Medicinal Chemistry, 1988, vol. 31, # 8, p. 1598 - 1611
[5] Journal of Medicinal Chemistry, 1999, vol. 42, # 26, p. 5426 - 5436
安全信息
| 海关编码 | 2933998090 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | XW0211467659405 | (2R,4R)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐 | 114676-59-4 | 100G | 1084元 |
| 2026/06/05 | XW0211467659404 | (2R,4R)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐 | 114676-59-4 | 25G | 303元 |