KI16425
| 中文名称 | KI16425 |
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| 中文同义词 | |
| 英文名称 | 3-(4-[4-([1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonylamino)-3-methyl-5-isoxazolyl]benzylthio)propanoic acid |
| 英文同义词 | 3-((4-(4-(((1-(2-chlorophenyl)ethoxy)carbonyl)amino)-3-methylisoxazol-5-yl)benzyl)thio)propanoic acid;KI16425;3-(4-[4-([1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonylamino)-3-methyl-5-isoxazolyl]benzylthio)propanoic acid |
| CAS号 | |
| 分子式 | C23H23ClN2O5S |
| 分子量 | 474.96 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | Mol File |
| 结构式 |  |
KI16425 性质
| 熔点 | 59.5-60.5 °C |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：16 毫克/毫升 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
KI16425(Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。它能降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
Ki16425 是竞争性的，有效的，可逆的LPA1， LPA2和LPA3拮抗剂，Ki分别为0.34 μM， 6.5 μM和0.93 μM，对LPA4， LPA5，和LPA6没有抑制活性。Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应，但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞，抑制LPA诱导的Ca2+反应, 但是对PC-12细胞和 HL-60细胞只有轻微效果, 说明Ki16425可用于测评对LPA短期见效的特定LPA 受体。Ki16425作用于Swiss 3T3成纤维细胞，抑制长期DNA合成和LPA诱导的细胞迁移。| 提供商 | 语言 |
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英文
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