5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮
| 中文名称 | 5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-(6-喹噁啉YL亚甲基)-2,4-噻唑烷二酮;4-噻唑啉二酮;5-(6-喹喔啉亚甲基)-2;AS-605240, 一种特异的 PI3KΓ 抑制剂;PI3KΓ抑制剂(AS-605240);5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮;AS-605240,PI3KΓ抑制剂;AS-605240,PI3KGAMMA抑制剂 |
| 英文名称 | 5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione |
| 英文同义词 | 5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione;AS605240;5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidine-2,4-dione;PI 3-Kinase Inhibitor (AS605240) B-0301;AS-605240, >=98%;(E)-5-(quinoxalin-6-ylMethylene)thiazolidine-2,4-dione;2,4-Thiazolidinedione, 5-(6-quinoxalinylMethylene)-;AS-605240(AS 605240) |
| CAS号 | 648450-29-7 |
| 分子式 | C12H7N3O2S |
| 分子量 | 257.27 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;医药对照品;小分子抑制剂，天然产物;活性分子;小分子抑制剂;API;信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K |
| Mol文件 | 648450-29-7.mol |
| 结构式 |  |
5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮 性质
| 密度 | 1.553±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶1mg/mL，澄清（加热） |
| 酸度系数(pKa) | 6.02±0.20(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 淡红色至橙色至深棕色 |
| InChI | InChI=1S/C12H7N3O2S/c16-11-10(18-12(17)15-11)6-7-1-2-8-9(5-7)14-4-3-13-8/h1-6H,(H,15,16,17) |
| InChIKey | SQWZFLMPDUSYGV-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | S1C(=CC2=CC=C3C(=C2)N=CC=N3)C(=O)NC1=O |
AS-605240选择性抑制PI3Kγ，IC50为8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。AS-605240抑制PI3Kγ，IC50为8 nM。AS-605240是PI3Kγ的ATP竞争性抑制剂，Ki值为7.8 nM。AS-605240也抑制PI3Kα,β,和δ,IC50分别为60,270, 和300 nM。AS-605240抑制C5a调节的PKB磷酸化，IC50为90 nM。1 μM AS-605240作用于骨髓单核细胞(BMDMs), 抑制MCP-1或CSF-1诱导的PKB磷酸化。100 nM AS-605240作用于鼠的SC-CA1突触,消除NMDAR LTD,不会影响mGluR LTD,和 LTP。AS-605240作用于RANTES诱导的患腹膜炎鼠模型，降低中性粒细胞趋化性，ED50为9.1 mg/kg。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于αCII诱导的关节炎,保护其免受 αCII-IA症状。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于胶原诱导的关节炎鼠模型,也抑制关节炎症和损伤。AS-605240按 10 mg/kg剂量作用于肥胖症诱导的糖尿病ob/ob鼠模型, 降低血糖水平, 明显提高胰岛素敏感性和葡萄糖耐量，且不会影响体重。AS-605240按30 mg/kg剂量处理显示出更好的效果，只是稍微影响体重。而且, AS-605240降低ATMs量和MCP-1循环水平。AS-605240是最有效的新型PI3Kγ选择性抑制剂。
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PI3Kγ 7.8 nM (Ki) |
PI3Kγ 8 nM (IC 50 ) |
PI3Kα 60 nM (IC 50 ) |
PI3Kβ 270 nM (IC 50 ) |
PI3Kδ 300 nM (IC 50 ) |
Autophagy
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-10109 | 5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮 AS-605240 | 648450-29-7 | 5 mg | 350元 |
| 2025/12/22 | HY-10109 | 5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮 AS-605240 | 648450-29-7 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 385元 |