KPT-9274
| 中文名称 | KPT-9274 |
|---|---|
| 中文同义词 | (2E)-3-(6-氨基-3-吡啶基)-N-[[5-[4-[(4,4-二氟-1-哌啶基)羰基]苯基]-7-(4-氟苯基)-2-苯并呋喃基]甲基]-2-丙烯酰胺;化合物KPT9274;PADNARSERTIB;(E)-3-(6-氨基吡啶-3-基)-N-((5-(4-(4,4-二氟哌啶-1-羰基)苯基)-7-(4-氟苯基)苯并呋喃-2-甲基)甲基)丙烯酰胺;化合物KPT9274,10 MM DMSO 溶液;KPT 9274 (ATG-019) 试剂;KPT-9274 (KPT9274);KPT 9274 (ATG-019) 试剂 |
| 英文名称 | KPT-9294 |
| 英文同义词 | KPT-9294;PAK4-IN-1;(2E)-3-(6-Amino-3-pyridinyl)-N-[[5-[4-[(4,4-difluoro-1-piperidinyl)carbonyl]phenyl]-7-(4-fluorophenyl)-2-benzofuranyl]methyl]-2-propenamide;CS-1746;KPT 9274;KPT9274;KPT-9274;PAK4-IN-1(KPT9274);2-Propenamide, 3-(6-amino-3-pyridinyl)-N-[[5-[4-[(4,4-difluoro-1-piperidinyl)carbonyl]phenyl]-7-(4-fluorophenyl)-2-benzofuranyl]methyl]-, (2E)-;Padnarsertib (KPT-9274) |
| CAS号 | 1643913-93-2 |
| 分子式 | C35H29F3N4O3 |
| 分子量 | 610.62 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | APIs |
| Mol文件 | 1643913-93-2.mol |
| 结构式 |  |
KPT-9274 性质
| 沸点 | 857.5±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥22.45 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.96±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
| InChIKey | MRFOPLWJZULAQD-SWGQDTFXSA-N |
| SMILES | C(NCC1=CC2=CC(C3=CC=C(C(N4CCC(F)(F)CC4)=O)C=C3)=CC(C3=CC=C(F)C=C3)=C2O1)(=O)/C=C/C1=CC=C(N)N=C1 |
KPT 9274 ( ATG-019) 是一种具有口服活性的小分子化合物，是非竞争性的PAK4和NAMPT双重抑制剂。在cell-free的酶活实验中，对NAMPT的IC50值约为120 nM。
| Target | Value |
|
PAK4
(Cell-free assay) | |
|
NAMPT
(Cell-free assay) | ~120 nM |
在几种人类胃细胞癌细胞系中，KPT-9274可干扰PAK4和NAD生物合成途径，由而导致G2/M期转换减少、诱导细胞凋亡、减少细胞侵袭和迁移。KPT-9274对PAK4途径的抑制可减少核定位β-catenin、Wnt/β-catenin信号靶标cyclin D1和c-Myc。
对移植有786-O (VHL-mut)人类胃癌细胞的移植瘤动物模型进行KPT-9274给药，能引起浓度依赖性的肿瘤生长抑制作用，而没有明显毒性。KPT-9274同样在通过皮下注射移植有胰腺导管腺癌和癌干细胞的移植瘤模型中具有显著的抗肿瘤活性。KPT-9274在体内具有良好的药代动力学特征，在小鼠中耐受良好，静脉注射或口服200 mg/kg剂量药物时，没有观测到毒性作用。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S8444 | KPT-9274 KPT 9274 ( ATG-019) | 1643913-93-2 | 2mg | 1203.98元 |
| 2026/07/06 | S8444 | KPT-9274 KPT 9274 ( ATG-019) | 1643913-93-2 | 5mg | 2211.33元 |