莱博雷生 CAS#: 1369764-02-2

莱博雷生

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中文名称	莱博雷生
中文同义词	E-2006 LEMBOREXANT;莱博雷生;(1R,2S)-2-[[(2,4-二甲基-5-嘧啶基)氧基]甲基]-2-(3-氟苯基)-N-(5-氟-2-吡啶基)环丙烷甲酰胺;伦波克桑;莱博雷生杂质1;Lemborexant ,莱博雷生;(1R,2S)-2-[[(2,4-二甲基-5-嘧啶基)氧基]甲基]-2-(3-氟苯基)-N-(5-氟-2-吡啶基)环丙烷甲酰胺(莱博雷生);莱博雷声
英文名称	Lemborexant
英文同义词	E 2006;(1R,2S)-2-[(2,4-DIMETHYLPYRIMIDIN-5-YL)OXYMETHYL]-2-(3-FLUOROPHENYL)-N-(5-FLUOROPYRIDIN-2-YL)CYCLOPROPANE-1-CARBOXAMIDE;lemborexant / E-2006, CID 56944144;Lemborexant;lemborexant,E2006;E-2006 Lemborexant;2-((1S,2S)-2-(((2,4-dimethylpyrimidin-5-yl)oxy)methyl)-2-(3-fluorophenyl)cyclopropyl)-N-(5-fluoropyridin-2-yl)acetamide;CS-2189
CAS号	1369764-02-2
分子式	C22H20F2N4O2
分子量	410.42
EINECS号	200-100-8
相关类别	定制产品;抑制剂;原料药;原料药及中间体;API
Mol文件	1369764-02-2.mol
结构式

莱博雷生性质

熔点	173 - 175°C
沸点	596.1±50.0 °C(Predicted)
密度	1.347±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件	-20°C, Inert atmosphere
溶解度	可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)	12.30±0.40(Predicted)
形态	固体
颜色	白色至类白色
InChIKey	MUGXRYIUWFITCP-PGRDOPGGSA-N
SMILES	[C@@H]1(C(NC2=NC=C(F)C=C2)=O)C[C@@]1(COC1=CN=C(C)N=C1C)C1=CC=CC(F)=C1

莱博雷生用途与合成方法

用途

莱博雷生是欲素受体OX1和OX2双重抑制剂，由卫材内部发现和开发，该化合物通过竞争性结合2钟亚型的食欲素受体（食欲素受体1和受体2）抑制食欲素。与涉及γ-氨基丁酸或单胺受体激动剂的其他失眠药物不同，lemborexant 的作用机制提供了一种新的治疗选择，特别是对于女性和老年人群，这些群体的失眠患病率较高。

功效

莱博雷生，商品名：达卫可®，是一种食欲素受体拮抗剂药物，用于治疗失眠。其主要适用于成人因入睡困难及/或睡眠维持困难所造成的失眠症。

优势

与传统药物不同，莱博雷生通过竞争性结合两种食欲素受体亚型（OX1R和OX2R）精准调节食欲素系统，通过抑制食欲素的促觉醒作用，诱导睡眠。莱博雷生可缩短入睡时间、减少夜间觉醒时间、延长总睡眠时间，并且，不同于传统的GABA-A促眠药抑制REM期，其可同时延长非快速眼动期（NREM）和快速眼动睡眠（REM），有助于正向调节睡眠结构，使其更接近生理性睡眠。

应用

lemborexant干扰食欲素能神经传递，有目的的促进睡眠的启动和维持。目前，卫材正与普渡合作开发lemborexant用于多种睡眠障碍的治疗。

副作用

莱博雷生的副作用包括嗜睡、疲劳、头痛及梦境异常。

合成路线

莱博雷生的合成路线如下图所示

莱博雷生合成路线