盐酸多佐胺
| 中文名称 | 盐酸多佐胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | (2S,4S)-2-乙基氨基-4-甲基-5,5-二氧-5,7-二硫双环[4.3.0]壬-8,10-二烯-8-磺酰胺盐酸盐;盐酸多佐胺(青光眼治疗药);多佐胺-2-7;盐酸多佐胺, 盐酸杜塞酰胺;盐酸多佐胺(杜塞酰胺);盐酸多佐胺及中间体;盐酸杜塞酰胺;盐酸多佐胺 |
| 英文名称 | Dorzolamide Hydrochloride |
| 英文同义词 | 3-b)thiopyran-2-sulfonamide,5,6-dihydro-4-(ethylamino)-6-methyl-4h-thieno(;mk-0507;monohydrochloride,(4s-trans)-7-dioxide;Dorzolomide hydrochloride, >=99%;4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, hydrochloride;MK-507 (L-671152) HCl;4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, hydrochloride (1:1), (4S,6S)-;(4S,6S)-4-(Ethylamino)-6-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxid |
| CAS号 | 130693-82-2 |
| 分子式 | C10H16N2O4S3.ClH |
| 分子量 | 360.9 |
| EINECS号 | 620-304-2 |
| 相关类别 | 医用原料;小分子抑制剂，天然产物;医药中间体;代谢;医药原料;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Heterocycles;Sulfur & Selenium Compounds;小分子抑制剂;Inhibitors;医药原料药;化工原料;化工;药物分子;Pharmaceuticals;Dorzolamide;API;Trusopt, Cosopt;Other APIs |
| Mol文件 | 130693-82-2.mol |
| 结构式 |  |
盐酸多佐胺 性质
| 熔点 | 265-2670C |
|---|---|
| 比旋光度 | D24 -8.34° (c = 1 in methanol) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | 易溶于水，微溶于甲醇，极微溶于无水乙醇。 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 最大波长(λmax) | 254nm(CHCl3:MeOH= aq.)(lit.) |
| Merck | 14,3426 |
| BRN | 5896026 |
| 主要应用 | pharmaceutical |
| InChI | InChI=1/C10H16N2O4S3.ClH/c1-3-12-8-4-6(2)18(13,14)10-7(8)5-9(17-10)19(11,15)16;/h5-6,8,12H,3-4H2,1-2H3,(H2,11,15,16);1H/t6-,8-;/s3 |
| InChIKey | OSRUSFPMRGDLAG-PPSJVSIQNA-N |
| SMILES | O=S1([C@H](C[C@@H](C2C=C(SC=21)S(=O)(=O)N)NCC)C)=O.Cl |&1:2,4,r| |
| CAS 数据库 | 130693-82-2(CAS DataBase Reference) |
Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl是一种水溶性的人类carbonic anhydrase II 和 IV抑制剂，其Ki 分别为1.9 nM和31 nM，用于治疗青光眼。
| Target | Value |
| Carbonic anhydrase II | 1.9 nM(Ki) |
| Carbonic anhydrase IV | 31 nM(Ki) |
| Carbonic anhydrase I | 6000 nM(Ki) |
Dorzolamide是碳酸酐酶（CA）II的强大抑制剂，能穿透巩膜和角膜到达睫状突，降低HCO3和房水的形成。 Dorzolamide引起视网膜血管扩张血管，通过三种不同的机制的直接作用导致的预收缩，以及独立的变化的细胞外pH值。
在青光眼犬中，Dorzolamide，给药两次，每日三次，在第一天显著降低眼内压（IOP）（每天两次为7.6毫米汞柱，并且每日三次为16.4毫米汞柱），第5天甚至更高（每天两次为10.4毫米汞柱以上，并每日三次为13.9毫米汞柱）。Dorzolamide（灌输药物眼1天至5天）和口服methazolamide（给药3天通过对第5天）联用显著降低眼压，这种作用在第1天，3天，和5天均有效。和口服methazolamide 和2％Dorzolamide，每日两次给药的组合相比，Dorzolamide（2％）滴眼三次每天产生类似的眼压下降。 在兔中，Dorzolamide盐酸诱导了非常大的眼压降低并且在晚上也有效。 Dorzolamide最大限度降低了青光眼猴子的眼压（IOP），分别达22％，30％和37％。用途
作用：多佐胺(商品名Trusopt)是一种碳酸酐酶抑制剂。盐酸多佐胺是一种抗青光眼外用眼药水。多佐胺盐酸盐是用于降低开角型青光眼和高眼压症增高的眼压生产方法
120279-96-1
130693-82-2
以多佐胺为原料合成(4S,6S)-4-(乙氨基)-6-甲基-5,6-二氢-4H-噻吩并[2,3-b]硫代吡喃-2-磺酰胺7,7-二氧化物盐酸盐的一般步骤如下： 实施例10：将0.55 g (0.0017 mol) (4S-反式)-4-(N-乙基氨基)-5,6-二氢-6-甲基-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-2-磺酰胺-7,7-二氧化物[CHEMMOL-00030]溶解于25 mL乙酸乙酯中，用盐酸调节pH至1。将反应混合物浓缩至干，得到0.62 g (95%产率)标题化合物，其比旋光度为[α]D = -8.3° (c = 1, 甲醇)。
参考文献：
[1] Patent: US2003/220509, 2003, A1. Location in patent: Page/Page column 12
[2] Patent: US2004/198805, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 1; 2
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| RTECS号 | XJ9095163 |
| 海关编码 | 2935904000 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 危险性类别 | 急性毒性 类别4 经口 特异性靶器官毒性-反复接触类别2 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | 46661 | 盐酸多佐胺 Dorzolamide hydrochloride | 130693-82-2 | 1g | 3429元 |
| 2026/03/03 | S1375 | 盐酸多佐胺 Dorzolamide HCl | 130693-82-2 | 10mg | 899.66元 |