氨硫脲
| 中文名称 | 氨硫脲 |
|---|---|
| 中文同义词 | 氨硫脲 1G;结核安;4-乙酰氨基苯甲醛硫代卡巴棕;氨苯硫脲;结核胺;硫醋腙;硫脲胺;氨硫脲杂质 |
| 英文名称 | THIACETAZONE |
| 英文同义词 | 4’-formyl-acetanilid4’-(thiosemicarbazone);4207 RP;4207rp;A 4081;Acetamide, N-(4-(((aminothiomethyl)hydrazono)methylene)phenyl)-;Acetamide, N-[4-[[(aminothioxomethyl)hydrazono]methyl]phenyl]-;Acetamide, N1-(4-{[2-(aminocarbothioyl)hydrazono]methyl}phenyl);Acetanilide, 4'-formyl-, 4'-(thiosemicarbazone) |
| CAS号 | 104-06-3 |
| 分子式 | C10H12N4OS |
| 分子量 | 236.29 |
| EINECS号 | 203-170-6 |
| 相关类别 | 感受态;细胞-细胞系;化学试剂;Aromatic Aldehydes & Derivatives (substituted) |
| Mol文件 | 104-06-3.mol |
| 结构式 |  |
氨硫脲 性质
| 熔点 | 225-230 °C |
|---|---|
| 密度 | 1.2752 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6440 (estimate) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 粉末晶体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.35±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至橙色再至绿色 |
Thiacetazone (Thioacetazone) 是一种含硫脲的抗结核剂，也是一种具有口服活性抗生素。Thiacetazone 具有抗菌作用，可抑制结核分枝杆菌 H37Rv (Mycobacterium tuberculosis H37Rv) 的生长，其 MIC 值为 0.1 μg/mL。
MIC: 0.1 μg/mL ( Mycobacterium tuberculosis H37Rv )
Thiacetazone is a prodrug that is activated by the mycobacterial monooxygenase EthA, which is also the activator of two other anti-tuberculosis agents, Ethionamide and Isoxyl.
The K m and V max values for the N-deacetylation of Thiacetazone are 0.57 mM and 0.123 nmol of p-aminobenzaldehydethiosemicarbazone formed/min/mg cytosolic protein, respectively. The ability to metabolize Thiacetazone is the same in the livers of cat, mouse and human, but lagged significantly in that of rat.
化学性质
淡黄色结晶或结晶性粉末。在225-230℃分解。溶于热醇，微溶于冷醇，极微溶于水，不溶于氯仿、乙醚，溶于氢氧化钾乙醇溶液。用途
该品能抑制结核菌、麻风菌，使菌体形态变化、颗粒消失、染色质改变。最早用于治疗麻风病，效果不如砜类，但对结核型麻风效果好。生产方法
由对乙酰氨基苯甲醛与硫氰酸肼在冰醋酸于104℃反应而得。该法收率95%。安全信息
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英文
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