LY-294,002盐酸盐
| 中文名称 | LY-294,002盐酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | LY-294,002盐酸盐, 选择性PI 3激酶抑制剂;PI3K抑制剂 [LY294002 HYDROCHLORIDE、2-(4-吗啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐、8-苯基-2-(吗啉-4-基)色原酮、PI3K 抑制剂、2-吗啉代-8-苯基色酮];中文名称:2-(4-吗啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐;2-morpholin-4-yl-8-phenylchromen-4-one,hydrochloride(盐酸盐);化合物LY-294002 HYDROCHLORIDE;化合物LY-294002 HYDROCHLORIDE,10 MM DMSO 溶液;LY-294,2 盐酸盐;LY-294,002 hydrochloride【L9908】 |
| 英文名称 | LY 294002 |
| 英文同义词 | LY 294002, Hydrochloride Salt, >99%;LY 294002, HYDROCHLORIDE SALT;LY-294,002 hydrochloride, 98%, selective inhibitor of PI 3-kinase;LY-294,002 hydrochloride, ≥98% (HPLC);2-morpholin-4-yl-8-phenylchromen-4-one,hydrochloride;2-morpholino-8-phenyl-4H-chromen-4-one hydrochloride;LY-294002 hydrochloride, 10 mM in DMSO;LY-294,002 hydrochloride【L9908】 |
| CAS号 | 934389-88-5 |
| 分子式 | C19H18ClNO3 |
| 分子量 | 343.80412 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 活性分子;高纯试剂 |
| Mol文件 | 934389-88-5.mol |
| 结构式 |  |
LY-294,002盐酸盐 性质
| 储存条件 | 2-8°C |
|---|---|
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>5mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 生物来源 | microbial (Staphylococcus roseus) |
LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂，可作用于酶的ATP结合位点，且抑制自体吞噬的螯合作用。LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，LY294002是一种PI3K抑制剂，能够阻断自噬体的形成，可用于肿瘤、癌症等相关科研领域研究。LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降， 明显抑制生长和诱导凋亡。LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此，在体外，LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期，导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡，尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 海关编码 | 29349990 |