美阿沙坦钾
| 中文名称 | 美阿沙坦钾 |
|---|---|
| 中文同义词 | 阿齐沙坦酯钾盐;阿齐沙坦酯衍生物;阿齐沙坦酯甲盐;阿齐沙坦酯钾盐AZILSARTANKAMEDOXOMIL(WITH5INTS.);阿奇沙坦酯钾盐;阿齐沙坦酯钾;阿齐沙坦酯磷酸二氢钾;阿齐沙坦杂质50(钾盐) |
| 英文名称 | Azilsartan kaMedoxoMil |
| 英文同义词 | Azilsartan kaMedoxoMil;1-[[2'-(2,5-Dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2-ethoxy-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester potassium salt;Azilsartan MedoxoMil (MonopotassiuM salt);Azilsartan MedoxoMil (MonopotassiuM);Azilsartan MedoxiMil PotassiuM;Azilsartan KaModoxoMil;Azilsartan kaMedoxoMil (with 5 ints.);Azilsartan MedoxMil PotassuiM |
| CAS号 | 863031-24-7 |
| 分子式 | C30H25KN4O8 |
| 分子量 | 608.65 |
| EINECS号 | 1308068-626-2 |
| 相关类别 | 原料药;阿齐沙坦系列（高血压类中间体）;阿齐沙坦酯钾盐;医用原料;Azilsartan Kamedoxomil;小分子抑制剂;医药原料药;中间体;医用原料;医药原料;日用化学品;阿齐沙坦/阿奇沙坦 |
| Mol文件 | 863031-24-7.mol |
| 结构式 |  |
美阿沙坦钾 性质
| 熔点 | 193 - 195°C |
|---|---|
| 储存条件 | Refrigerator, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChIKey | URRUOGRYFYNQJO-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(C1C=CC(C2C=CC=CC=2C2=NOC(=O)N2)=CC=1)N1C(=NC2=CC=CC(C(=O)OCC3=C(OC(=O)O3)C)=C12)OCC.[KH] |
美阿沙坦钾是日本武田制药自主研发的新一代血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)类降压药，商品名为易达比，目前已在全球超过35个国家、地区上市，并于2021年在中国批准上市，2022年纳入国家医保乙类目录，为中国高血压患者带来更多降压选择。与其他ARB相比，美阿沙坦钾与AT1受体结合更强、更紧密，解离更缓慢，从而发挥更强的对AT1受体的阻滞作用。阿齐沙坦酯钾盐是新型高降压药，由日本武田研发，阿齐沙坦的一种前药，在胃肠道吸收期间被水解为阿齐沙坦。2011年2月22日，FDA批准了阿齐沙坦酯钾盐（ Azilsartan kamedoxomil potassium）片剂用于治疗原发性高血压。公开号为CN1946717的中国专利是为阿齐沙坦酯钾盐在中国申请的化合物专利，其将于2025年2月22日到期。
阿齐沙坦选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1 受体结合（阿齐沙坦对AT1受体的亲和力高出AT2受体的10000倍以上），从而阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩，醛固酮分泌等升血压效应。其作用不依赖于血管紧张素Ⅱ合成途径，故避免了ACEI对缓激肽水平的影响。与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类降压药物相比，单独或联合用药均具有平稳降压、不会引起干咳的优点，平稳持久降血压作用。还能通过部分激活过氧化物酶体增殖物激活受体-γ（PPAR-γ）而对糖尿病患者产生潜在的保护作用，相关临床试验结果表明其临床效果要优于现在临床广泛使用的奥美沙坦酯和缬沙坦。
阿齐沙坦选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1 受体结合（阿齐沙坦对AT1受体的亲和力高出AT2受体的10000倍以上），从而阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩，醛固酮分泌等升血压效应。其作用不依赖于血管紧张素Ⅱ合成途径，故避免了ACEI对缓激肽水平的影响。与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类降压药物相比，单独或联合用药均具有平稳降压、不会引起干咳的优点，平稳持久降血压作用。还能通过部分激活过氧化物酶体增殖物激活受体-γ（PPAR-γ）而对糖尿病患者产生潜在的保护作用，相关临床试验结果表明其临床效果要优于现在临床广泛使用的奥美沙坦酯和缬沙坦。