泽布替尼
| 中文名称 | 泽布替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 赞鲁替尼;(7S)-2-(4-苯氧基苯基)-7-(1-(丙-2-烯酰基)哌啶-4-基)-4,5,6,7-四氢吡唑并(1,5-a)嘧啶-3-甲酰胺;赞布替尼;泽布替尼;赞鲁替尼杂质;(7S)-2-(4-苯氧基苯基)-7- [1-(丙-2-烯酰基)哌啶-4-基] -4H,5H,6H,7H - 吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲酰胺;(S)-7-(1-丙烯酰基哌啶-4-基)-2-(4-苯氧基苯基)-4,5,6,7--四氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲酰胺;泽布替尼/精确称量 |
| 英文名称 | Zanubrutinib |
| 英文同义词 | Zanubrutinib;anubrutinib;BGB-3111(Zanubrutinib);The BTK inhibitor;Zanubrutinib (BGB-3111);BGB-3111;ZANUBRUTINIB;BGB 3111;BGB3111;(S)-7-(1-Acryloylpiperidin-4-yl)-2-(4-phenoxyphenyl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide;Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide, 4,5,6,7-tetrahydro-7-[1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-4-piperidinyl]-2-(4-phenoxyphenyl)-, (7S)- |
| CAS号 | 1691249-45-2 |
| 分子式 | C27H29N5O3 |
| 分子量 | 471.55 |
| EINECS号 | 202-303-5 |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;原料药;医药原料;贝尔卡主打;武汉贝尔卡主打;API |
| Mol文件 | 1691249-45-2.mol |
| 结构式 |  |
泽布替尼 性质
| 沸点 | 713.4±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:99.67(最大浓度 mg/mL);211.36(最大浓度 mM) DMF:10.0(最大浓度 mg/mL);21.21(最大浓度 mM) DMF:PBS ( pH 7.2) (1:5):0.16(最大浓度 mg/mL);0.34(最大浓度 mM) 乙醇:33.33(最大浓度 mg/mL);70.68(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 15.35±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | RNOAOAWBMHREKO-QFIPXVFZSA-N |
| SMILES | C12=C(C(N)=O)C(C3=CC=C(OC4=CC=CC=C4)C=C3)=NN1[C@H](C1CCN(C(=O)C=C)CC1)CCN2 |
泽布替尼（商品名Brukinsa），也被称为BGB-3111，是由百济神州发现并经美国食品药品监督管理局（USFDA）批准用于治疗既往至少接受过一次治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者的下一代口服不可逆布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。泽布替尼旨在最小化非靶向激酶的抑制，同时实现最大的药物暴露量。在激酶抑制和基于细胞的实验中，泽布替尼表现出比ibrutinib更优越的选择性BTK抑制，特别是对表皮生长因子受体（EGFR）。此外，泽布替尼还获得了中国国家药品监督管理局（CNMPA）在2020年6月对相同适应症的批准。
泽布替尼的合成路线
| Target | Value |
|
BTK
(Cell-free assay) |
在生化和细胞实验中，BGB-3111对BTK的选择性比ibrutinib对BTK选择性高。在好几种MCL和DLBCL细胞系中，BGB-3111抑制由BCR聚集诱导的BTK自身磷酸化、抑制下游PLC-γ2信号和细胞增殖。
在临床前动物实验中，BGB-311具有良好的口服生物利用度，在组织中具有比ibrutinib更高的暴露量和更完全的靶点抑制作用。在小鼠BTK占有率实验测定中，BGB-3111可浓度依赖性地占据BTK，其在靶器官中（如PBMC和脾脏中）对BTK的结合是ibrutinib的3倍以上。在REC-1 MCL和ABC亚型DLBCL (TMD-8)异种移植瘤模型中，BGB-3111可诱导浓度依赖性的抗肿瘤效应，其效果优于ibrutinib。在大鼠中进行的药物毒性分析中，BGB-3111耐受良好，剂量250 mg/kg/day并未达到其最大耐受剂量。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/09/15 | HY-101474A | 泽布替尼 Zanubrutinib | 1691249-45-2 | 5mg | 1800元 |
| 2026/09/15 | HY-101474AR | 泽布替尼 Zanubrutinib (Standard) | 1691249-45-2 | 5 mg | 4050元 |