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Tacrolimus

MCE 国际站：Tacrolimus

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13756

CAS：104987-11-3

中文名称：他克莫司；藤霉素；他克莫斯；大环哌喃

Synonyms：他克莫司; FK506; Fujimycin; FR900506

纯度：99.93%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tacrolimus (FK506)，大环内酯类，与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase)，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。

生物活性：他克莫司 (FK506) 是一种大环内酯，可与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物。 Tacrolimus 抑制神经钙蛋白磷酸酶，后者抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。免疫抑制特性^[1]。 IC50 和目标：PP2B（神经钙蛋白磷酸酶）^[1]
自噬诱导剂^[2] 体外： Tacrolimus (FK506) 抑制钙依赖性事件，例如 IL-2 基因转录、NO 合酶激活、细胞脱颗粒和细胞凋亡。他克莫司还通过与激素受体复合物中包含的 FKBPs 结合来增强糖皮质激素和黄体酮的作用，防止降解。该试剂可以以类似于 CsA 的方式增强 TGFβ-1 基因的表达。 Tacrolimus^[1] 抑制响应于 T 细胞受体连接的 T 细胞增殖。低浓度他克莫司（FK506,10 μg/L）处理对MH3924A细胞增殖无显着影响（P=0.135）。用更高浓度的他克莫司(100-1,000 μg/L)处理后，MH3924A细胞的增殖显着增强(P<0.01)。 100="" p="">0.05）。然而，当不同浓度的AMD3100与100 μg/L他克莫司联用时，MH3924A细胞的体外增殖能力增强（P<0.01）^[3]。 体内通过在第 10 天至第 16 天或第 10 天或第23. 在第 17 天和第 24 天，经 DSS 处理的对照动物的结肠长度明显缩短，结肠重量明显高于正常动物。此外，对照组的单位长度结肠重量是正常组的两倍多。虽然与对照组相比，用他克莫司治疗 7 天和 14 天后显着抑制了 DSS 治疗动物每单位长度结肠重量的增加，但这种治疗实际上并没有恢复结肠缩短。此外，如抑制百分比（59% 对 28%）所示，他克莫司对每单位长度结肠重量增加的抑制作用在 14 天时比在 7 天时更明显^{[4]< /sup>。}

体外：Tacrolimus (FK506) 抑制钙依赖性事件，例如 IL-2 基因转录、NO 合酶激活、细胞脱颗粒和细胞凋亡。Tacrolimus 还通过与激素受体复合物中包含的 FKBPs 结合来增强糖皮质激素和黄体酮的作用，防止降解。该试剂可以以类似于 CsA 的方式增强 TGFβ-1 基因的表达。Tacrolimus 抑制响应于 T 细胞受体连接的 T 细胞增殖[1]。低浓度 Tacrolimus (FK506，10 μg/L) 处理对 MH3924A 细胞增殖无显著影响 (P=0.135)。用更高浓度的 Tacrolimus (100-1，000 μg/L) 处理后，MH3924A 细胞的增殖显著增强 (P0.05)。然而，当不同浓度的AMD3100与100 μg/L Tacrolimus 联用时，MH3924A 细胞的体外增殖能力增强 (P[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：通过从第 10 天到第 16 天或第 23 天对葡聚糖硫酸钠 (DSS) 处理的小鼠施用 Tacrolimus 来研究 Tacrolimus 对结肠炎的进展和持续存在的处理效果。在第 17 天和第 24 天，结肠长度显著缩短，结肠重量显著缩短在 DSS 处理的对照动物中显著高于正常动物。此外，对照组的单位长度结肠重量是正常组的两倍多。虽然与对照组相比，用 Tacrolimus 处理 7 天和 14 天后显著抑制了 DSS 处理动物每单位长度结肠重量的增加，但这种处理实际上并没有恢复结肠缩短。此外，如抑制百分比 (59% 对 28%) 所示，Tacrolimus 对每单位长度结肠重量增加的抑制作用在 14 天时比在 7 天时更明显[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[4] 将六周龄雄性 C57BL/6J 小鼠饲养在温度和湿度受控的房间内，房间内明暗循环为 12 小时。在多次给药研究中，结肠炎小鼠（n=10）口服他克莫司 30 mg/kg，连续 7 天（第 10 至 16 天）或 14 天（第 10 至 23 天）。对照组（n=10）和正常组（n=5）采用相同方案服用安慰剂。他克莫司或安慰剂的给药剂量为 10 mL/kg。小鼠在最后一次给药的第二天通过吸入二氧化碳实施安乐死。在单次给药研究中，结肠炎小鼠在第 7、10、17 或 24 天口服他克莫司 30 mg/kg 或安慰剂（n=8）一次。正常小鼠（n=4）采用相同方案服用安慰剂。给药后 8 小时，通过吸入 CO2 使小鼠安乐死[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：采用MTT法检测肿瘤细胞增殖情况。方法：待MH3924A细胞达到对数生长期后，在96孔板中每孔加入0.2 mL细胞悬液（1×104 cells/mL），在DMEM中培养24 h。待细胞贴壁生长后，分别加入不同浓度的Tacrolimus（10、100和1 000 μg/L），AMD3100（10、50和100 μg/L）及Tacrolimus（0和100 μg/L）+AMD3100（0、10、50和100 μg/L）。以单独培养基中培养的未处理细胞作为对照。培养48 h后，加入10 μL MTT（5 g/L），每孔孵育6 h；接下来，加入 150 μL/孔 DMSO，然后在分光光度计读数器上测量 570 mm 处的吸光度。每个孔测量三次，每个样品重复测定三次[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Macrolide

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参考文献：

[1]. Thomson AW, et al. Mode of action of Tacrolimus (FK506): molecular and cellular mechanisms. Ther Drug Monit. 1995 Dec;17(6):584-91.
[2]. Vogel KR, et al. mTOR inhibitors rescue premature lethality and attenuate dysregulation of GABAergic/glutamatergic transcription in murine succinate semialdehyde dehydrogenase deficiency (SSADHD), a disorder of GABA metabolism. J Inherit Metab Dis. 2016 Nov;39(6):877-886.
[3]. Zhu H, et al. Tacrolimus promotes hepatocellular carcinoma and enhances CXCR4/SDF 1α expression in vivo. Mol Med Rep. 2014 Aug;10(2):585-92.
[4]. Okada Y, et al. Tacrolimus ameliorates dextran sulfate sodium-induced colitis in mice: implication of interleukin-1β suppression. Biol Pharm Bull. 2011;34(12):1823-7.
[5]. Yuwei He, et al. Drug targeting through platelet membrane-coated nanoparticles for the treatment of rheumatoid arthritis. Nano Res. 30 June 2018.